8-O-Acetylharpagide |
| Catalog No.GN10719 |
8-O-Acetylharpagide es un compuesto iridoide aislado de Ajuga reptans. Este compuesto presenta propiedades antibacterianas, antiespasmódicas, cardiotónicas y antipiréticas.
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Cas No.: 6926-14-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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8-O-Acetylharpagide es un compuesto iridoide aislado de Ajuga reptans. Este compuesto presenta propiedades antibacterianas, antiespasmódicas, cardiotónicas y antipiréticas[1][2].
El tratamiento con 8-O-Acetilharpagósido (1-10 μM; 24h) inhibió la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) de manera dependiente de la concentración en fibroblastos dérmicos humanos envejecidos (HDFs). Concentraciones bajas (menos de 10 μM) de 8-O-Acetilharpagósido (5-50 μg/ml; 48h) pueden inhibir completamente la expresión fenotípica asociada a la senescencia de p53 y SA-β-gal en HDFs envejecidos[1]. Diferentes concentraciones de 8-O-Acetilharpagósido (100-250 μg/ml; 24h) fueron activas contra Bacillus anthracis, pero inactivas contra Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Aeromonas sobria, Shigella boydii, Vibrio cholerae, Corynebacterium diphtheriae, Salmonella typhi (bacterias Gram-positivas), y Pseudomonas aeruginosa (bacterias Gram-positivas)[2].
El 8-O-Acetilharpagósido (100-1000 μg/ml; inmersión 20s) mostró efectos espasmolíticos sobre el íleon aislado y efectos cardiotónicos sobre corazones de conejo aislados a una dosis de prueba de 100 μg/ml. No se detectaron efectos nocivos o tóxicos del 8-O-Acetilharpagósido (1-100 μg; vía oral; 1 vez)[2].
References:
[1].Shafi N, Khan G A, Arfan M, et al. Isolation and pharmacological screening of 8-O-acetyl harpagide from Ajuga bracteosa Wall[J]. Biological Sciences-PJSIR, 2004, 47(3): 176-179.
[2].Hsu W H, Lin B Z, Leu J D, et al. Involvement of 8-O-acetylharpagide for Ajuga taiwanensis mediated suppression of senescent phenotypes in human dermal fibroblasts[J]. Scientific reports, 2020, 10(1): 19731.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de fibroblastos dérmicos humanos |
Método de preparación | Las células de fibroblastos dérmicos humanos fueron sembradas en placas negras de fondo transparente de 96 pocillos. Después del tratamiento con 8-O-Acetilharpagósido durante 24 horas, se retiró el medio y se añadió 20μM de DCFDA a los pocillos correspondientes, incubando durante 30 minutos a 37°C. |
Condiciones de reacción | 1-10μM; 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con 8-O-Acetilharpagósido inhibió la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) de manera dependiente de la concentración en fibroblastos dérmicos humanos envejecidos (HDFs). |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de fiebre |
Método de preparación | Durante el ensayo, se utilizó ácido acetilsalicílico como estándar. Conejos jóvenes de ambos sexos, con un peso entre 1.5-1.8 kg de la cepa endogámica del Himalaya, se dividieron en tres grupos. Los animales fueron mantenidos en condiciones ambientales uniformes y alimentados con una dieta estándar compuesta de forraje verde y vegetales. A todos los animales se les administró una inyección subcutánea de levadura (2.5 ml/kg, 12%). Se registró la temperatura rectal de los animales hipertermicos antes y después de 16 horas de la inyección. Los animales de prueba recibieron dosis de 100-500 mg/kg de 8-O-Acetilharpagósido, y otro grupo recibió 150 mg/kg del fármaco estándar. El grupo control solo recibió el vehículo (1% de carboximetilcelulosa). La temperatura de cada grupo de animales se registró a intervalos de 90, 180 y 270 minutos después del tratamiento. |
Forma de dosificación | 100-500 mg/kg; sc; 1 vez |
Áreas de aplicación | La evaluación antipirética del 8-O-Acetilharpagósido mostró un efecto antipirético solo cuando se administró una dosis mayor (500 mg/kg), mientras que las dosis menores no lograron producir el mismo efecto que el fármaco estándar, ácido acetilsalicílico. |
Referencias: [1]. Shafi N, Khan G A, Arfan M, et al. Isolation and pharmacological screening of 8-O-acetyl harpagide from Ajuga bracteosa Wall[J]. Biological Sciences-PJSIR, 2004, 47(3): 176-179. [2]. Hsu W H, Lin B Z, Leu J D, et al. Involvement of 8-O-acetylharpagide for Ajuga taiwanensis mediated suppression of senescent phenotypes in human dermal fibroblasts[J]. Scientific reports, 2020, 10(1): 19731. | |
| Cas No. | 6926-14-3 | SDF | |
| Chemical Name | [(1S,4aS,5R,7S,7aS)-4a,5-dihydroxy-7-methyl-1-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-1,5,6,7a-tetrahydrocyclopenta[c]pyran-7-yl] acetate | ||
| Canonical SMILES | CC(=O)OC1(CC(C2(C1C(OC=C2)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)O)O)C | ||
| Formula | C17H26O11 | M.Wt | 406.38 |
| Solubility | DMSO : 25 mg/mL (61.52 mM; Need ultrasonic) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4608 mL | 12.3038 mL | 24.6075 mL |
| 5 mM | 0.4922 mL | 2.4608 mL | 4.9215 mL |
| 10 mM | 0.2461 mL | 1.2304 mL | 2.4608 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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