BAPTA-AM (Synonyms: BAPTA Acetoxymethyl ester)

BAPTA-AM es un quelante de Ca2+ conocido por ser permeable a las membranas, utilizado para prevenir lesiones celulares al aliviar la sobrecarga de calcio intracelular.

El valor de IC50 de BAPTA-AM se investigó utilizando un ensayo MTT. Se determinó que el valor de IC50 de BAPTA-AM era de 13,6 µM en la línea celular de cáncer de mama 4T1. Para determinar los efectos combinados de bortezomib y BAPTA-AM, las células fueron tratadas con varias dosis de bortezomib (1 nM y 10 nM) y BAPTA-AM (0,5 y 5 µM). La combinación de 10 nM de bortezomib + 5 µM de BAPTA-AM fue más efectiva en comparación con las monoterapias (10 nM de bortezomib o 5 µM de BAPTA-AM solos)^[2].

El quelante de calcio BAPTA-AM se utilizó para probar la eficacia del tratamiento quelante de calcio en el daño de condrocitos inducido por sobrecarga de hierro. BAPTA-AM redujo significativamente los niveles de hierro en los condrocitos e inhibió la apoptosis celular inducida por la sobrecarga de hierro y la expresión de MMPs, proporcionando así nuevos conocimientos sobre el tratamiento de enfermedades inducidas por sobrecarga de hierro^[3].

Restaurar la homeostasis de IP3R y Ca2+ mediante la pretratamiento con BAPTA-AM podría aliviar la lesión pulmonar y la inflamación inducidas por HTV. La evaluación de los efectos dependientes de la dosis de BAPTA-AM reveló que 2,5 mg/kg era suficiente para prevenir la liberación excesiva de Ca2+ del RE inducida por HTV. Los resultados se evaluaron mediante histopatología, relación W/D, niveles de proteínas BALF, número de células infiltrantes y niveles de las citocinas inflamatorias IL-1β, IL-6 y TNF-α^[4].

References:
[1]. Fu Z, Fan Q, et al. Elimination of Intracellular Calcium Overload by BAPTA-AM-Loaded Liposomes: A Promising Therapeutic Agent for Acute Liver Failure. ACS Appl Mater Interfaces. 2019 Oct 30;11(43):39574-39585.
[2]. Yerlikaya A, Erdoğan E, et al. A novel combination treatment for breast cancer cells involving BAPTA-AM and proteasome inhibitor bortezomib. Oncol Lett. 2016 Jul;12(1):323-330.
[3]. Jing X, Wang Q, et al. Calcium chelator BAPTA AM protects against iron overload induced chondrocyte mitochondrial dysfunction and cartilage degeneration. Int J Mol Med. 2021 Oct;48(4):196.
[4]. Ye L, Zeng Q, et al.Inhibition of IP3R/Ca2+ Dysregulation Protects Mice From Ventilator-Induced Lung Injury via Endoplasmic Reticulum and Mitochondrial Pathways. Front Immunol. 2021 Sep 15;12:729094.