Dupilumab |
| Catalog No.GC60798 |
Dupilumab (REGN-668, SAR-231893) es un potente anticuerpo monoclonal IgG4 totalmente humano, específico para IL-4Rα. Dupilumab bloquea la señalización mediada por la interleucina-4 (IL-4) y la interleucina-13 (IL-13) al dirigirse a la subunidad receptora compartida IL-4Rα.
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Cas No.: 1190264-60-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Dupilumab (REGN-668, SAR-231893) es un potente anticuerpo monoclonal IgG4 totalmente humano, específico para IL-4Rα. Dupilumab bloquea la señalización mediada por la interleucina-4 (IL-4) y la interleucina-13 (IL-13) al dirigirse a la subunidad receptora compartida IL-4Rα[1].
Dupilumab puede inhibir la señalización intracelular de STAT6 inducida por IL-4 e IL-13, con valores de IC50 de 9.9 ± 2.7 ng/mL y 9.7 ± 2.5 ng/mL, respectivamente. Dupilumab inhibe la proliferación de células TF-1 inducida por las citocinas IL-4 o IL-13 de manera dependiente de la concentración, con valores de IC50 de 10.8 ± 1.1 y 12.0 ± 2.4 ng/mL, respectivamente. Cuando las células mononucleares de sangre periférica humana (PBMC) son estimuladas con IL-4 o IL-13 in vitro, se libera quimiocina regulada por el timo y la activación (TARC) en el sobrenadante del cultivo, y Dupilumab puede inhibir la liberación de TARC[2].
Dupilumab protege eficazmente a ratones de la hiperreactividad de las vías respiratorias (AHR) inducida por ácaros del polvo doméstico (HDM). Dupilumab previene eficazmente el deterioro de la función pulmonar inducida por alérgenos al impedir la inflamación pulmonar inducida por células inmunitarias patógenas y la producción de moco impulsada por IL-13 (GCM)[1]. La administración subcutánea de dupilumab (25 mg/kg) a ratones humanizados con IL-4/IL-4RA (B-hIL4/hIL4RA) mejoró las respuestas alérgicas mediadas por células T cooperadoras (Th2). En comparación con el control de isotipo hIgG4, el tratamiento con Dupilumab casi abolió por completo el aumento del número de células inmunitarias (células hematopoyéticas CD45+ y eosinófilos) y las concentraciones de IgE específicas de ovalbúmina en sangre, así como la infiltración de eosinófilos en el tejido pulmonar[2].
References:
[1] Le Floc’h A, Allinne J, Nagashima K, et al. Dual blockade of IL‐4 and IL‐13 with dupilumab, an IL‐4Rα antibody, is required to broadly inhibit type 2 inflammation[J]. Allergy, 2020, 75(5): 1188-1204.
[2] Zhang L, Ding Y, Wang Q, et al. Preclinical immunological characterization of rademikibart (CBP-201), a next-generation human monoclonal antibody targeting IL-4Rα, for the treatment of Th2 inflammatory diseases[J]. Scientific Reports, 2023, 13(1): 12411.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Línea celular TF-1 |
Método de preparación | Las células TF-1 se estimularon con IL-4 (0.5 ng/mL) o IL-13 (5 ng/mL), seguido de la adición de dupilumab. Se utilizó CCK-8 para detectar la proliferación de las células TF-1 72 horas después. |
Condiciones de reacción | 0.01 ng/ml-1 μg/ml, 72 h |
Áreas de aplicación | Dupilumab fue capaz de inhibir la proliferación de las células TF-1 estimuladas por IL-4 o IL-13, con valores de IC50 de 10.8 ± 1.1 y 12.0 ± 2.4 ng/mL, respectivamente. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelos murinos de inflamación pulmonar inducida por IL-4/IL-13 y alérgenos |
Método de preparación | Los ratones expuestos a HDM (ácaros del polvo doméstico) no recibieron tratamiento con anticuerpos o recibieron inyecciones subcutáneas dos veces por semana de 10 o 25 mg/kg de dupilumab, IL-4 Ab, IL-13Rα2-Fc de ratón o un anticuerpo de control de isotipo correspondiente (IgG4 humana e IgG2a de ratón), comenzando 3 días antes de la primera exposición a HDM. |
Forma de dosificación | 10 o 25 mg/kg, 4 semanas, dos veces por semana, s.c. |
Áreas de aplicación | Dupilumab protege eficazmente del deterioro de la función pulmonar inducida por alérgenos al prevenir la inflamación pulmonar inducida por células inmunitarias patógenas, así como la producción de moco impulsada por IL-13 (GCM). |
Referencias: [1] Zhang L, Ding Y, Wang Q, et al. Caracterización inmunológica preclínica de rademikibart (CBP-201), un anticuerpo monoclonal humano de nueva generación que se dirige a IL-4Rα, para el tratamiento de enfermedades inflamatorias tipo Th2[J]. Scientific Reports, 2023, 13(1): 12411. [2] Le Floc’h A, Allinne J, Nagashima K, et al. El bloqueo dual de IL‐4 e IL‐13 con dupilumab, un anticuerpo contra IL‐4Rα, es necesario para inhibir ampliamente la inflamación de tipo 2[J]. Allergy, 2020, 75(5): 1188-1204. | |
| Cas No. | 1190264-60-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | [Dupilumab] | ||
| Formula | M.Wt | ||
| Solubility | Storage | Store at -20°C | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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