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PROTAC and Building Blocks

Products for  PROTAC and Building Blocks

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC62723 ARV-471

    ARV-471

     ARV-471 es un PROTAC dirigido al receptor de estrógeno (ER) con disponibilidad oral para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama ER+/HER2- localmente avanzado o metastásico. ARV-471 Chemical Structure
  3. GC62263 BSJ-4-116 BSJ-4-116 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-4-116 es un degradador de CDK12 altamente potente y selectivo (PROTAC) con un IC50 de 6 nM. BSJ-4-116 regula a la baja los genes DDR a través de una terminaciÓn prematura de la transcripciÓn, principalmente mediante el aumento de la poli(adenilaciÓn). BSJ-4-116 exhibe potentes efectos antiproliferativos, solo y en combinaciÓn con el inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa Olaparib. BSJ-4-116 Chemical Structure
  4. GC62181 CP5V CP5V es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y CDK, que degrada especÍficamente Cdc20 uniendo Cdc20 al complejo VHL/VBC para la ubiquitinaciÓn seguida de degradaciÓn proteasomal. CP5V induce la inhibiciÓn mitÓtica y suprime la proliferaciÓn de células cancerosas. CP5V Chemical Structure
  5. GC62211 dCBP-1 dCBP-1 es un degradador heterobifuncional potente y selectivo de p300/CBP basado en el ligando Cereblon. dCBP-1 es excepcionalmente potente para matar células de mieloma mÚltiple y elimina la actividad potenciadora oncogénica que impulsa la expresiÓn de MYC. dCBP-1 Chemical Structure
  6. GC62186 KB02-SLF KB02-SLF es un degradador nuclear FKBP12 basado en PROTAC (pegamento molecular). KB02-SLF promueve la degradaciÓn nuclear de FKBP12 mediante la modificaciÓn covalente de DCAF16 (ligasa E3) y puede mejorar la durabilidad de la degradaciÓn de proteÍnas en sistemas biolÓgicos. SLF se une al ligando KB02 de ubiquitina E3 ligasa a través de un conector para formar KB02-SLF. KB02-SLF Chemical Structure
  7. GC62716 MD-222 MD-222 es el primer degradador PROTAC altamente potente de MDM2 de su clase. MD-222 consta de ligandos para Cereblon y MDM2. MD-222 induce una rÁpida degradaciÓn de la proteÍna MDM2 y la activaciÓn de p53 de tipo salvaje en las células. MD-222 tiene efectos anticancerÍgenos. MD-222 Chemical Structure
  8. GC62606 PROTAC BRD4 Degrader-8 PROTAC BRD4 Degrader-8 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4, con IC50 de 1,1 nM y 1,4 nM para BRD4 BD1 y BD2, respectivamente. PROTAC BRD4 Degrader-8 es capaz de degradar potentemente la proteÍna BRD4 en las células de cÁncer de prÓstata PC3. PROTAC BRD4 Degrader-8 Chemical Structure
  9. GC62666 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compuesto F3) es un potente degradador dual para CDK2 (DC50=62 nM) y CDK9 (DC50=33 nM). PROTAC CDK2/9 Degrader-1 suprime la proliferaciÓn de células PC-3 del cÁncer de prÓstata (IC50=0,12 μM) mediante el bloqueo eficaz del ciclo celular en las fases S y G2/M. PROTAC CDK2/9 Degrader-1 es un inhibidor de CDK de PROTAC por uniÓn con el ligando Cereblon. PROTAC CDK2/9 Degrader-1 Chemical Structure
  10. GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED degradador-1 es un PROTAC basado en von Hippel-Lindau dirigido a EED con un pKD de 9,02. PROTAC EED degradador-1 es un inhibidor del complejo represivo 2 de Polycomb (PRC2) (pIC50 = 8,17) que se dirige a la subunidad EED. PROTAC EED degrader-1 Chemical Structure
  11. GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degradador-2 es un PROTAC basado en von Hippel-Lindau dirigido a EED con un pKD de 9,27. PROTAC EED degradador-2 es un inhibidor del complejo represivo 2 de Polycomb (PRC2) (pIC50 = 8.11) que se dirige a la subunidad EED. PROTAC EED degrader-2 Chemical Structure
  12. GC62307 PROTAC ERRα Degrader-3 PROTAC ERRα Degrader-3 es un potente y selectivo ERRα degradador basado en el ligando de von Hippel-Lindau. PROTAC ERRα Degrader-3 es capaz de degradar especÍficamente ERRα proteÍna en >80% a una concentraciÓn de 30 nM. PROTAC ERRα Degrader-3 estÁ inactivo contra ERRβ y ERRγ proteinas PROTAC ERRα Degrader-3 Chemical Structure
  13. GC62689 PROTAC IDO1 Degrader-1 PROTAC IDO1 Degrader-1 es el primer degradador potente de IDO1 (indoleamina 2,3-dioxigenasa 1) que secuestra IDO1 a la ligasa Cereblon E3 para introducir IDO1 en UPS y finalmente lograr la ubiquitinaciÓn y la degradaciÓn (DC50 = 2,84 μM). PROTAC IDO1 Degrader-1 Chemical Structure
  14. GC62197 PROTAC IRAK4 degrader-1 PROTAC IRAK4 degradador-1 es un degradador de quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 PROTAC basado en Cereblon (IRAK4) extraÍdo de la patente US20190192668A1 Compuesto I-210, hace 20-50% y> 50% de degradaciÓn de IRAK4 a 0.01, 0.1 y 1 μM en células OCI-LY-10, respectivamente. PROTAC IRAK4 degrader-1 Chemical Structure
  15. GC62614 SJF620 hydrochloride El clorhidrato SJF620 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y Btk con una DC50 de 7,9 nM. SJF620 contiene un anÁlogo de lenalidomida para reclutar CRBN. SJF620 hydrochloride Chemical Structure
  16. GC62600 TD-165 TD-165 es un degradador de cereblon (CRBN) basado en PROTAC. TD-165 comprende un grupo de uniÓn a ligandocereblon (CRBN), un enlazador y un grupo de uniÓnvon Hippel-Landau (VHL). TD-165 Chemical Structure
  17. GC62701 XY028-133 XY028-133 (ejemplo 14) es un degradador de CDK4/6 basado en PROTAC con actividad antitumoral, que consta de ligandos para von Hippel-Lindau y CDK. XY028-133 Chemical Structure
  18. GC62139 XY028-140 XY028-140 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. XY028-140 inhibe tanto la expresiÓn de CDK4/6 como la actividad de CDK4/6 en las células cancerosas. XY028-140 Chemical Structure

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