2-Deoxy-D-glucose (Synonyms: 2-DG)

2-Deoxy-D-glucose (2DG), un análogo de la glucosa, actúa como un inhibidor competitivo de la glucólisis ^[1].

Se ha demostrado que 2-Deoxy-D-glucose (2DG) es un agente poderoso para bloquear y sondear el aumento del metabolismo del azúcar en las células cancerosas ^[2]. Debido a su similitud con la glucosa, 2-Deoxy-D-glucose inhibe la glucólisis, pero, químicamente, también es 2-deoximannosa y es capaz de competir con la manosa en la cadena de oligosacáridos ligados a lípidos durante los primeros pasos de la N-glicosilación. Esta propiedad similar a la manosa de 2-Deoxy-D-glucose resulta en proteínas mal plegadas que llevan al estrés del retículo endoplasmático (ER) ^[3].

La administración de 2-Deoxy-D-glucose en la dieta produce toxicidad cardíaca en ratas a dosis que van desde 0,02 a 0,3 g/kg (0,04-0,6% de 2-Deoxy-D-glucose por peso en la dieta) y acelera la mortalidad a dosis superiores a 0,2 g/kg (0,4% en la dieta) ^[4]. 2-Deoxy-D-glucose provoca aumentos en la adrenalina plasmática y la glucosa a los 20 y 60 minutos ^[5].

References:
[1]. MÜhlenberg T, Grunewald S, Treckmann J, et al. Inhibition of KIT-glycosylation by 2-deoxyglucose abrogates KIT-signaling and combination with ABT-263 synergistically induces apoptosis in gastrointestinal stromal tumor[J]. PloS one, 2015, 10(3): e0120531.
[2]. El Mjiyad N, Caro-Maldonado A, Ramirez-Peinado S, Munoz-Pinedo C. Sugar-free approaches to cancer cell killing. Oncogene. 2011 Jan;30(3):253-64.
[3]. Kurtoglu, Metin, Johnathan C. Maher, and Theodore J. Lampidis. "Differential toxic mechanisms of 2-deoxy-D-glucose versus 2-fluorodeoxy-D-glucose in hypoxic and normoxic tumor cells." Antioxidants & redox signaling 9.9 (2007): 1383-1390.
[4]. Minor R K, Smith Jr D L, Sossong A M, et al. Chronic ingestion of 2-deoxy-D-glucose induces cardiac vacuolization and increases mortality in rats[J]. Toxicology and applied pharmacology, 2010, 243(3): 332-339.
[5]. Bobrovskaya L, Damanhuri H A, Ong L K, et al. Signal transduction pathways and tyrosine hydroxylase regulation in the adrenal medulla following glucoprivation: an in vivo analysis[J]. Neurochemistry international, 2010, 57(2): 162-167.