AR-13324 mesylate |
| Catalog No.GC19034 |
El AR-13324 mesylate es un inhibidor potente de ROCK I y ROCK II que ha demostrado inducir cambios morfológicos en células TM humanas y porcinas cultivadas a baja concentración.
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Cas No.: 1422144-42-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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El AR-13324 mesylate es un inhibidor potente de ROCK I y ROCK II que ha demostrado inducir cambios morfológicos en células TM humanas y porcinas cultivadas a baja concentración. AR-13324, un inhibidor de la rho quinasa y del transportador de norepinefrina, reduce la presión intraocular (PIO) en ojos de monos normotensos [1]. AR-13324 produce una disminución estadísticamente significativa de EVP en conejos DB [2].
La combinación de dosis fija de AR-13324 0,02% y latanoprost 0.005% en la solución oftálmica PG324 proporciona una eficacia ocular hipotensiva clínicamente y estadísticamente superior en comparación con sus componentes activos individuales en las mismas concentraciones [3]. AR-13324 0,02% fue menos efectivo que el latanoprost por aproximadamente 1 mmHg en pacientes con PIO no medicada en el rango de 22 a 35 mmHg [4].
Seis horas después de una dosis única de 0,04% de AR-13324 en 7 ojos de monos normales, la PIO medida por neumotonometría en los ojos tratados se redujo (P< 0.005) en un 25% en comparación con las mediciones basales y en un 24% en comparación con los ojos tratados con vehículo contralateral [1]. A las 3 horas post-dosis, la reducción en EVP causada por el tratamiento con AR-13324 representó el 42% de la reducción medida en la PIO [2].
References:
[1].Wang RF, et al. Effect of 0.04% AR-13324, a ROCK, and norepinephrine transporter inhibitor, on aqueous humor dynamics in normotensive monkey eyes. J Glaucoma. 2015 Jan;24(1):51-4.
[2].Kiel JW, Kopczynski CC. Effect of AR-13324 on episcleral venous pressure in Dutch belted rabbits. J Ocul Pharmacol Ther. 2015 Apr;31(3):146-51.
[3].Lewis RA, Levy B, Ramirez N, et alFixed-dose combination of AR-13324 and latanoprost: a double-masked, 28-day, randomised, controlled study in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertensionBritish Journal of Ophthalmology 2016;100:339-344.
[4].Bacharach J, Dubiner HB, Levy B, Kopczynski CC, Novack GD; AR-13324-CS202 Study Group. Double-masked, randomized, dose-response study of AR-13324 versus latanoprost in patients with elevated intraocular pressure. Ophthalmology. 2015 Feb;122(2):302-7.
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