Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(59)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(187)
- Histone Acetyltransferases(70)
- Histone Demethylases(103)
- Histone Methyltransferase(205)
- HIF(94)
- JAK(157)
- MBT Domains(0)
- PARP(108)
- Pim(26)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(206)
- MicroRNA(20)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(0)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC39663 BI-9321 trihydrochloride El trihidrocloruro de BI-9321 es un antagonista del dominio SET 3 (NSD3)-PWWP1 potente, selectivo y celularmente activo con un valor de Kd de 166 nM. El trihidrocloruro de BI-9321 es inactivo frente a NSD2-PWWP1 y NSD3-PWWP2. El triclorhidrato de BI-9321 interrumpe especÍficamente las interacciones de histonas del dominio NSD3-PWWP1 con un IC50 de 1,2 μM en células U2OS.
- GC16817 BI-9564 BI-9564 es un inhibidor de bromodominios BRD9/BRD7 potente, selectivo y permeable a las células, con IC50 de 75 nM y 3,4 μM y Kds de 14 nM y 239 nM, respectivamente. BI-9564 tiene un IC50 de > 100 μM para la familia BET.
- GC42933 Binucleine 2 Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division.
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GC64789
Biotinylated-JQ1
Biotin-JQ1
Biotinilated-JQ1 (Biotin-JQ1) es un derivado biotinilado de JQ1 con alta afinidad por el bromodominio de BRD4. El JQ1 biotinilado inhibe la proliferaciÓn de células de mieloma mÚltiple MM1.S con una EC50 de 0,4 μM. -
GC25139
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
p-Phenylbenzenesulfonyl chloride, 4-Phenylbenzenesulfonyl chloride, p-Biphenylsulfonyl chloride
Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. - GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT
- GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase
- GC50659 BIX NHE1 inhibitor El inhibidor BIX NHE1 es un potente inhibidor de la isoforma 1 del intercambiador de sodio-hidrÓgeno (NHE1), con IC50 de 6 y 31 nM en ensayos de recuperaciÓn del pH intracelular (pHi) y de hinchazÓn de plaquetas humanas, respectivamente.
- GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 hidrato (BIX01338 hidrato) es un inhibidor de la histona lisina metiltransferasa.
- GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression.
- GC16114 Bizine Bizine, un anÁlogo de Phenelzine, es un inhibidor potente y selectivo de LSD1, con una b>Ki de 59 nM.
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GC25159
BMF-219
BMF-219 es un inhibidor de menin novedoso, potente e irreversible que puede ser utilizado en el tratamiento de la leucemia.
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GC12822
BML-210(CAY10433)
NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433
BML-210(CAY10433) es un nuevo inhibidor de HDAC y su mecanismo de acciÓn no ha sido caracterizado. - GC18408 BML-278 BML-278 is an activator of sirtuin 1 (SIRT1) that has an EC150 value (effective concentration able to increase the enzyme by 150%) of 1 uM.
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GC15932
BMN 673
Talazoparib
A PARP inhibitor - GC10920 BMN-673 8R,9S
- GC50633 BMS 986094 BMS 986094 (INX-08189) es un potente inhibidor de la replicación del virus de la hepatitis C (VHC), con una EC50 de 35 nM a las 24 h en células Huh-7.
- GC32028 BMS-066 BMS-066 es un inhibidor de la pseudoquinasa IKKβ/Tyk2, con IC50 de 9 nM y 72 nM, respectivamente.
- GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541 (base libre) es un inhibidor selectivo de las subunidades catalÍticas de IKK (IKK-2 IC50=0,3 μM, IKK-1 IC50=4 μM). BMS-345541 (base libre) se une a un sitio alostérico de IKK.
- GC12454 BMS-911543 A potent, selective JAK2 inhibitor
- GC32812 BMS-986158 BMS-986158 es un potente inhibidor de BET con IC50 de 6,6 y 5nM en células de cÁncer de pulmÓn de células pequeÑas (SCLC) NCI-H211 y células de cÁncer de mama triple negativo (TNBC) MDA-MB231, respectivamente.
- GC62491 BMS-986202 BMS-986202 es un inhibidor de Tyk2 potente, selectivo y activo por vÍa oral que se une a Tyk2 JH2 con una IC50 de 0,19 nM y una Ki de 0,02 nM.
- GC48495 BMS-P5 BMS-P5 es un inhibidor de la peptidilarginina deiminasa 4 (PAD4) especÍfico y activo por vÍa oral. BMS-P5 bloquea la formaciÓn de NET inducida por MM y retrasa la progresiÓn de MM en un modelo de ratÓn singénico.
- GC70471 BNS BNS es un penetrante celular, potente y selectivo inhibiphd2 (prolyl-hidroxil2).
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GC46935
Bobcat 339
BC339
Bobcat 339 es un inhibidor potente y selectivo basado en citosina de la enzima TET, con IC50 de 33 μM y 73 μM para TET1 y TET2, respectivamente. Bobcat 339 es útil en el campo de la epigenética y sirve como punto de partida para nuevas terapias dirigidas a la metilación del ADN y la transcripción de genes. - GC34498 Bobcat339 hydrochloride El clorhidrato de Bobcat339 es un inhibidor potente y selectivo basado en citosina de la enzima TET, con IC50 de 33 μM y 73 μM para TET1 y TET2, respectivamente. El clorhidrato de Bobcat339 es Útil en el campo de la epigenética y sirve como punto de partida para nuevas terapias dirigidas a la metilaciÓn del ADN y la transcripciÓn de genes.
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GC11641
Boc-Lys(Ac)-AMC
GPCR G2A/GPR132 agonist
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GC64865
Bomedemstat
IMG-7289
Bomedemstat (IMG-7289) es un inhibidor de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfico de lisina activo e irreversible por vÍa oral. Bomedemstat puede aumentar la metilaciÓn de H3K4 y H3K9 y luego alterar la expresiÓn génica. Bomedemstat muestra actividades anticancerÍgenas, inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas e induce la apoptosis. -
GC68795
Bomedemstat dihydrochloride
IMG-7289 dihydrochloride
Bomedemstat (IMG-7289) dihidrocloruro es un inhibidor irreversible de la lisina-específica demetilasa 1 (LSD1) con actividad oral. Bomedemstat dihidrocloruro puede aumentar la metilación de H3K4 y H3K9, lo que luego altera la expresión génica. Bomedemstat dihidrocloruro tiene actividad anticancerígena, puede inhibir la proliferación celular del cáncer e inducir apoptosis.
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GC67921
Bomedemstat ditosylate
IMG-7289 ditosylate
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GC65879
Bomedemstat hydrochloride
IMG-7289 hydrochloride
El clorhidrato de bomedemstat (IMG-7289) es un inhibidor irreversible de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfico de la lisina activo por vÍa oral. El clorhidrato de bomedemstat puede aumentar la metilaciÓn de H3K4 y H3K9 y luego alterar la expresiÓn génica. El clorhidrato de bomedemstat muestra actividades anticancerÍgenas, inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas e induce la apoptosis. - GC48620 BPKDi BPKDi es un potente inhibidor de bipiridil PKD con IC50 de 1 nM, 9 nM y 1 nM para PKD1, PKD2 y PKD3, respectivamente.
- GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF-IN-BZ1, un inhibidor de BPTF, posee una alta potencia (Kd = 6,3 nM).
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GC15974
bpV(HOpic) (potassium salt, technical grade)
Bisperoxovanadium(HOpic)
bpV(HOpic) (sal de potasio, grado técnico) es un inhibidor potente y selectivo de PTEN con una IC50 de 14 nM. - GC35547 BR102375 BR102375 es un agonista completo del receptor γ (PPAR γ) activado por el proliferador de peroxisomas sin TZD para el tratamiento de la diabetes tipo 2, revela un valor EC50 de 0,28 μM y una relaciÓn Amax del 98 %.
- GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 es un nuevo inhibidor de BRCA1 similar a una molécula pequeÑa con IC50 y Ki de 0,53 μM y 0,71 μM, respectivamente.
- GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (compuesto 15) es un inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna (PPI) permeable a las células para BRCA1 con un IC50 de 0,31 μM y una Kd de 0,3 μM, que muestra actividades antitumorales a través de la interrupciÓn de BRCA1 (BRCT)2 /interacciones proteÍna.
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 es un inhibidor moderadamente potente de HDAC5 y HDAC9, con IC50 de 0,85 y 1,88 μM, respectivamente.
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacetato) es un inhibidor moderadamente potente de HDAC5 y HDAC9, con IC50 de 0,85 y 1,88 μM, respectivamente.
- GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor
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GC38742
BRD-6929
JQ12
BRD-6929 es un inhibidor potente y selectivo que penetra en el cerebro de la histona desacetilasa de clase I HDAC1 y el inhibidor de HDAC2 con IC50 de 1 nM y 8 nM, respectivamente. - GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3 ((R,R)-36n) es un inhibidor de bromodominio PCAF (BRD) muy potente, con una IC50 de 7 nM. BRD-IN-3 también exhibe actividad contra GCN5 y FALZ.
- GC63731 BRD0639 BRD0639 es el primer inhibidor de su clase de la interacciÓn PRMT5-adaptador de sustrato. BRD0639 es un agente competitivo con motivo de uniÓn a PRMT5 (PBM) que puede respaldar los estudios de las actividades de PRMT5 dependientes de PBM.
- GC33017 BRD4 degrader AT1 El degradador de BRD4 AT1 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4 como un degradador de Brd4 altamente selectivo, con una Kd de 44 nM para Brd4BD2 en las células.
- GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10 es un potente inhibidor de BRD4-BD1 extraÍdo de la patente WO2015022332A1, Compound II-25, tiene un IC50 de 8 nM.
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GC68803
BRD4 Inhibitor-20
BRD4 Inhibitor-20 es un inhibidor efectivo de la proteína de dominio de bromodominio 4 (BRD4) con actividad oral. BRD4 Inhibitor-20 tiene actividad inhibitoria sobre BRD4 (BD1) y BRD4 (BD2), con valores IC50 de 19 nM y 28 nM, respectivamente. También muestra actividad anti-proliferativa en líneas celulares cancerosas. BRD4 Inhibitor-20 puede ser utilizado para la investigación en varios tipos de cáncer, como el cáncer colorrectal.
- GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 Inhibitor-24 (compuesto 3U) es un potente inhibidor de BRD4, BRD4 Inhibitor-24 muestra actividad antitumoral contra las células MCF7 y K652, con valores IC50 de 33,7 y 45,9 μM, respectivamente (extraÍdo de la patente CN107721975A).
- GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1 es el primer inhibidor de doble diana altamente eficaz y oral activo de BRD4/CK2 (proteÍna 4 que contiene bromodominio/caseÍna quinasa 2), con IC50 de 180 nM y 230 nM para BRD4 y CK2, respectivamente. BRD4/CK2-IN-1 tiene una fuerte actividad anticancerÍgena sin toxicidades obvias. BRD4/CK2-IN-1 induce la apoptosis y la muerte celular asociada a la autofagia en el cÁncer de mama triple negativo (TNBC)
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GC10259
BRD4770
HMTase Inhibitor VI
BRD4770 es un inhibidor de la histona metiltransferasa G9a. BRD4770 reduce la dimetilaciÓn y la trimetilaciÓn de la lisina 9 en la histona H3 (H3K9) con una CE50 de 5 μM y tiene un efecto menor o menor hacia H3K27me3, H3K36me3, H3K4me3 y H3K79me3. BRD4770 puede activar la vÍa mutada de ataxia telangiectasia (ATM) e inducir la senescencia celular. - GC40923 BRD4884 BRD4884 es un potente inhibidor de HDAC con valores IC50 de 29 nM, 62 nM y 1,09 μM para HDAC1, 2 y 3, respectivamente.
- GC13088 BRD6688 BRD6688 es un inhibidor selectivo de HDAC2.
- GC34505 BRD7-IN-1 BRD7-IN-1, un derivado modificado de BI7273 (inhibidor de BRD7/9), se une a un ligando VHL a través de un enlazador para formar un PROTAC VZ185 (VZ185 contra BRD7/9 con DC50 de 4,5 y 1,8 nM, respectivamente).
- GC71086 BRD7-IN-2 BRD7-IN-2 (compuesto 2-77) es un potente inhibidor de la proteína 7 que contiene bromodominio (BRD7), dirigida a las células cancerosas de próstata.
- GC12484 BRD73954 BRD73954 es un potente inhibidor de HDAC e inhibe selectivamente HDAC6 y HDAC8 con valores IC50 de 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM para HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 y HDAC3, respectivamente. BRD73954 disminuye los niveles de HDAC6, asociado con la regulaciÓn positiva de Ac-Tubulin.
- GC32988 BRD9539 BRD9539 es un inhibidor de la histona metiltransferasa G9a con una IC50 de 6,3 μM. BRD9539 también inhibe la actividad de PRC2 y es inactivo frente a SUV39H1, NSD2 y DNMT1.
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GC25168
Brepocitinib (PF-06700841)
PF-841
Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. -
GC35554
Brevilin A
6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A
Brevilin A es un inhibidor de STAT3/JAK activo por vÍa oral (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A muestra actividad antitumoral, actividad antiproliferativa para las células cancerosas y puede inducir la apoptosis y la autofagia. - GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 es un inhibidor de ATPasa BRG1/BRM para el tratamiento de trastornos relacionados con BAF.
- GC35557 Bromodomain IN-1 Bromodomain IN-1 es un inhibidor de bromodominio extraÍdo de la patente WO2016069578A1, compuesto 4.
- GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC35558 Bromodomain inhibitor-8 El inhibidor de bromodominio-8 (intermedio 21) es un inhibidor de bromodominio BET para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias.
- GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor
- GC15410 Bufexamac Bufexamac es un inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC6 y HDAC10) de clase IIB que se utiliza como agente antiinflamatorio.
- GC64761 Butyric acid-13C1
- GC46104 Butyric Acid-d7 An internal standard for the quantification of sodium butyrate
- GC10226 Butyrolactone 3 La butirolactona 3 (MB-3) es un inhibidor especÍfico de molécula pequeÑa de la histona acetiltransferasa Gcn5 (IC50 = 100 μM), que tiene una alta afinidad por la enzima Gcn5 comparable a la de su sustrato natural, la histona H3.
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GC68819
Butyzamide
Butyzamide es un activador oralmente efectivo del receptor Mpl, el cual es un receptor de la trombopoyetina (TPO) involucrado en la generación de plaquetas. Butyzamide aumenta los niveles de fosforilación de JAK2, STAT3, STAT5 y MAPK. En ensayos de trasplante heterólogo en ratones, Butyzamide aumentó los niveles de plaquetas humanas.
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GC10690
BYK 204165
PARP Inhibitor XIV
A selective inhibitor of PARP1 - GC14434 BYK 49187 Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor
- GC16130 C 21 Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor
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GC17011
C2 Ceramide
C2 Ceramide (d18:1/2:0), C2 Ceramide ,Ceramide (d18:1/2:0), Cer(18:1/2:0),N-acetoyl-D-erythro-sphingosine
A cell-permeable analog of naturally occurring ceramides - GC12733 C646 C646 es un inhibidor selectivo y competitivo de histona acetiltransferasa p300 con Ki de 400 nM, y es menos potente para otras acetiltransferasas.
- GC12005 C7280948 C7280948 es un inhibidor selectivo y potente de la proteína metiltransferasa 1 (PRMT1) con un valor IC50 de 12,75 μM.
- GC62886 Cannabisin F
- GC12082 Cantharidic Acid (sodium salt) PP1 and PP2A inhibitor
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GC34108
CARM1-IN-1
Protein Arginine Methyltransferase 4/CoactivatorAssociated Arginine Methyltransferase 1 Inhibitor
CARM1-IN-1 es un potente y especÍfico inhibidor de CARM1 (arginina metiltransferasa 1 asociada a coactivador) con IC50 de 8,6 uM; muestra una actividad muy baja frente a PRMT1 y SET7 (IC50 > 600 uM). - GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride El clorhidrato de CARM1-IN-1 es un inhibidor potente y especÍfico de CARM1 (arginina metiltransferasa 1 asociada a coactivador) con IC50 de 8,6 uM; muestra una actividad muy baja frente a PRMT1 y SET7 (IC50 > 600 uM).
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GC43147
CAY10398
MD 85, PX 089274
CAY10398 is an inhibitor of histone deacetylase (HDAC1) with an IC50 value of 10 μM. -
GC41601
CAY10591
SIRT1 Activator 3, Sirtuin 1 Activator 3
CAY10591 es un potente activador de Sirt1 y suprime TNF-α de manera dependiente de la dosis. - GC18228 CAY10602 CAY10602 es un activador SIRT1.
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GC12971
CAY10603
HDAC 6 inhibitor, Histone Deacetylase Inhibitor VIII
CAY10603 (BML-281) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6, con una IC50 de 2 pM; CAY10603 (BML-281) también inhibe HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, con IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM. - GC40767 CAY10669 CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid.
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GC18949
CAY10677
Icmt Inhibitor 15
Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. - GC43192 CAY10685 CAY10685 is a cell-active analog of the lysine acetyltransferase inhibitor CPTH2 that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions.
- GC43200 CAY10721 CAY10721 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (39% SIRT3 inhibition at 200 μM).
- GC43201 CAY10722 CAY10722 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (71% inhibition at 200 μM).
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GC43202
CAY10723
AFM30a, AMF30a
CAY10723 es un potente inhibidor de la proteína arginina deiminasa 2 (PAD2) y tiene una excelente selectividad hacia PAD2.
- GC47050 CAY10727 A PAD3 inhibitor
- GC47055 CAY10749 CAY10749 (Compuesto 15) es un potente inhibidor PARP/PI3K con valores PIC50 de 8.22, 8.44, 8.25, 6.54, 8.13, 6.08 para PARP-1, PARP-2, PI3K⊵ ;, PI3K⋲ offlineefficient_models_2022q2.md.en_es_2021q4.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_es_2021q4.md
- GC47056 CAY10753 A TNKS2 inhibitor
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC35621 CBB1003 CBB1003 es un nuevo inhibidor de histona desmetilasa LSD1 con IC50 de 10,54 uM.
- GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003 Hcl es un nuevo inhibidor de histona desmetilasa LSD1 con IC50 de 10,54 uM.
- GC14151 CBB1007 CBB1007 es un compuesto de amidino-guanidinio permeable a las células que actÚa como un inhibidor selectivo de LSD1 potente, reversible y competitivo con el sustrato (IC50 = 5,27 μM para hLSD1).
- GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007 Hcl es un compuesto de amidino-guanidinio permeable a las células que actÚa como un inhibidor selectivo de LSD1 potente, reversible y competitivo con el sustrato (IC50 = 5,27 μM para hLSD1).
- GC35624 CBB1007 trihydrochloride El trihidrocloruro de CBB1007 es un compuesto de amidino-guanidinio permeable a las células que actÚa como un inhibidor selectivo de LSD1 potente, reversible y competitivo con el sustrato (IC50 = 5,27 μM para hLSD1).
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GC14058
CBHA
Histone Deacetylase Inhibitor II,m-Carboxycinnamic Acid bis-Hydroxamide
CBHA es un potente inhibidor de HDAC, exhibiendo valores ID50 de 10 y 70 nM in vitro para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. CBHA también induce la apoptosis y suprime el crecimiento tumoral. -
GC34517
CBP-IN-1
CBP-IN-1
CBP-IN-1 (CCS1477) es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo del bromodominio p300/CBP.
- GC61577 CBP/p300-IN-1 CBP/p300-IN-1 es un inhibidor del bromodominio CBP/EP300.
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GC68841
CBP/p300-IN-10
CBP/p300-IN-10 es un inhibidor eficiente de la histona acetiltransferasa EP300 y CREBBP, con IC50 de 26 nM y 39 nM respectivamente.