Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(59)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(187)
- Histone Acetyltransferases(70)
- Histone Demethylases(103)
- Histone Methyltransferase(205)
- HIF(94)
- JAK(157)
- MBT Domains(0)
- PARP(108)
- Pim(26)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(206)
- MicroRNA(20)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(0)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC65206 FT895 FT895 es un inhibidor de HDAC11 potente y selectivo con una IC50 de 3 nM.
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GC63545
FTX-6058
(S)-FTX-6058
FTX-6058 ((S)-FTX-6058) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral del desarrollo del ectodermo embrionario (EED). -
GC63546
FTX-6058 hydrochloride
(S)-FTX-6058 hydrochloride
El clorhidrato de (S)-pociredir ((S)-FTX-6058) es un inhibidor potente y oralmente activo del desarrollo del ectodermo embrionario (EED). -
GC10456
Fucosterol
24-ethylidene Cholesterol
El fucosterol es un esterol aislado de algas, algas o diatomeas. - GC43715 Furamidine (hydrochloride) La furamidina (clorhidrato) (DB75 diclorhidrato) es un inhibidor selectivo de la proteÍna arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con una IC50 de 9,4 μM.
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GC13541
G007-LK
Tankyrase 1/2 Inhibitor VI
G007-LK es un inhibidor potente y selectivo de TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 46 nM y 25 nM, respectivamente. - GC62246 G5-7 G5-7, un inhibidor de JAK2 alostérico activo por vÍa oral, inhibe selectivamente la fosforilaciÓn mediada por JAK2 y la activaciÓn de EGFR (Tyr1068) y STAT3 al unirse a JAK2. G5-7 induce la detenciÓn del ciclo celular, la apoptosis y posee un efecto antiangiogénico. G5-7 tiene el potencial para el estudio de gliomas.
- GC38062 Gambogenic acid El Ácido gambigénico es un ingrediente activo del gamboge, con actividad anticancerÍgena. El Ácido gambigénico actÚa como un inhibidor eficaz de EZH2, se une de manera especÍfica y covalente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET e induce la ubiquitinaciÓn de EZH2.
- GC40900 Ganoderic Acid D El Ácido ganodérico D, un triterpenoide tetracÍclico altamente oxigenado, es el principal componente activo de Ganoderma lucidum. El Ácido ganodérico D regula positivamente la expresiÓn proteica de SIRT3 e induce la ciclofilina D desacetilada (CypD) por SIRT3. El Ácido ganodérico D inhibe la reprogramaciÓn energética de las células de cÁncer de colon, incluida la absorciÓn de glucosa, la producciÓn de lactato, la producciÓn de piruvato y acetil-coenzima en las células de cÁncer de colon. El Ácido ganodérico D induce la apoptosis del carcinoma cervical humano HeLa.
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GC13474
Garcinol
Camboginol
El garcinol, una benzofenona poliisoprenilada extraÍda de Garcinia indica, ejerce propiedades anticolinesterasa frente a la acetilcolinesterasa (AChE) y la butirilcolinesterasa (BChE) con IC50 de 0,66 μM y 7,39 μM, respectivamente. - GC60172 Gardenia yellow El amarillo de gardenia es un miembro activo de la crocina, aumenta la expresiÓn del ARNm de SIRT3 y actÚa como un agente antidepresivo activo por vÍa oral.
- GC32958 GDC-0339 GDC-0339 es un potente inhibidor de la cinasa pan-Pim biodisponible por vÍa oral y bien tolerado, con Kis de 0,03 nM, 0,1 nM y 0,02 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente. GDC-0339 se descubre como un tratamiento potencial del mieloma mÚltiple.
- GC68378 GDC-4379
- GC19542 GeA-69 GeA-69 es un inhibidor alostérico selectivo de la poliadenosina-difosfato-ribosa polimerasa 14 (PARP14) que se dirige al macrodominio 2 (MD2), con un valor de Kd de 2,1 µM. GeA-69 participa en los mecanismos de reparación de daños en el ADN y evita el reclutamiento de PARP14 MD2 en los sitios de daños en el ADN inducidos por láser.
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GN10473
Ginkgolide C
BN 52022, 1,7-dihydroxy Ginkgolide A
- GN10584 Ginsenoside Rk1
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GC48994
Girard’s Reagent P-d5
Girard P hydrazine-d5, GirP-d5, GP-d5
An internal standard for the quantification of Girard’s reagent P - GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente.
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GC33159
Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)
ITF-2357 hydrochloride
El clorhidrato de Givinostat (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. -
GC12579
GLPG0634
GLPG0634
GLPG0634 (GLPG0634) es un inhibidor de JAK1 selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. - GC17222 GLPG0634 analogue El anÁlogo GLPG0634 (Compuesto 176) es un inhibidor de JAK de amplio espectro con valores IC50 de <100 nM frente a JAK1, JAK2 y JAK3.
- GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) La glucosamina (D-Glucosamina) (D-Glucosamina (D-Glucosamina)) es un aminoazÚcar y un precursor destacado en la sÍntesis bioquÍmica de proteÍnas y lÍpidos glicosilados, se utiliza como suplemento dietético.
- GN10669 Glucosamine sulfate
- GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor El inhibidor de MGMT conjugado con glucosa es un potente inhibidor de O6-metilguanina-DNAmetil-transferasa (MGMT), con IC50 de 32 nM in vitro (extractos celulares) y 10 nM en células HeLa S3.
- GC34595 GN44028 GN44028 es un inhibidor del factor inducible por hipoxia (HIF)-1α potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 14 nM. GN44028 inhibe la actividad transcripcional de HIF-1α inducida por hipoxia sin suprimir la expresiÓn de ARNm de HIF-1α, la acumulaciÓn de proteÍna HIF-1α o la heterodimerizaciÓn de HIF-1α/HIF-1β. GN44028 se puede utilizar en la investigaciÓn de cÁnceres.
- GC36168 GNA002 GNA002 es un inhibidor de EZH2 (potenciador del homÓlogo zeste 2) muy potente, especÍfico y covalente con una IC50 de 1,1 μM. GNA002 puede unirse de manera especÍfica y covalente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET, lo que desencadena la degradaciÓn de EZH2 a través del término COOH de la ubiquitinaciÓn mediada por la proteÍna que interactÚa con Hsp70 (CHIP). GNA002 reduce de manera eficiente la trimetilaciÓn de H3K27 mediada por EZH2, reactiva los genes supresores de tumores silenciados por el complejo represor polycomb 2 (PRC2).
- GC32960 GNE-049 GNE-049 es un inhibidor de CBP muy potente y selectivo con una IC50 de 1,1 nM en el ensayo TR-FRET. GNE-049 también inhibe BRET y BRD4(1) con IC50 de 12 nM y 4200 nM, respectivamente.
- GC68439 GNE-064
- GC33212 GNE-207 GNE-207 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral del bromodominio de CBP, con un IC50 de 1 nM, exhibe un Índice selectivo de> 2500 veces contra BRD4 (1). GNE-207 muestra una excelente potencia CBP, con un EC50 de 18 nM para la expresiÓn de MYC en células MV-4-11.
- GC32747 GNE-272 GNE-272 es un inhibidor potente y selectivo de CBP/EP300 con valores IC50 de 0,02, 0,03 y 13 μM para CBP, EP300 y BRD4, respectivamente. GNE-272 también es una sonda in vivo selectiva para CBP/EP300.
- GC65326 GNE-375 GNE-375 es un inhibidor de BRD9 potente y altamente selectivo con una IC50 de 5 nM. GNE-375 muestra una selectividad >100 veces mayor para BRD9 que para BRD4, TAF1 y CECR2. GNE-375 disminuye la uniÓn de BRD9 a la cromatina.
- GC32081 GNE-781 GNE-781 es un inhibidor de CBP selectivo, muy potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 0,94 nM en el ensayo TR-FRET. GNE-781 también inhibe BRET y BRD4(1) con IC50 de 6,2 nM y 5100 nM, respectivamente. GNE-781 muestra actividad antitumoral en un modelo de xenoinjerto de LMA MOLM-16.
- GC33253 GNE-955 GNE-955 es un potente inhibidor de la cinasa pan Pim activo por vÍa oral con Kis de 0,018, 0,11, 0,08 nM para Pim1, Pim2, Pim3, respectivamente.
- GC40918 Gramicidin A La gramicidina A es un componente peptÍdico de la gramicidina, una mezcla de antibiÓticos originalmente aislada de B.
- GC46152 GS-441524 GS-441524, metabolito predominante de Remdesivir y superior a Remdesivir contra Covid-19, muestra una eficacia comparable en modelos basados en células de pulmÓn humano primario y células de gato infectadas con coronavirus.
- GC33204 GS-626510 GS-626510 es un inhibidor de bromodominios de la familia BET potente y activo por vÍa oral, con valores de Kd de 0,59-3,2 nM para BRD2/3/4, con valores de IC50 de 83 nM y 78 nM para BD1 y BD2, respectivamente.
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GC69190
GS-829845
GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and has a longer half-life.
- GC31731 GSK 4027 GSK 4027 es una sonda quÍmica para el bromodominio PCAF/GCN5 con un pIC50 de 7,4±0,11 para PCAF en un ensayo de transferencia de energÍa por resonancia de fluorescencia con resoluciÓn temporal (TR-FRET).
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GC10524
GSK 525768A
GSK525768A;GSK-525768A
- GC50697 GSK 591 dihydrochloride
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959 es un inhibidor de bromodominio BRPF1 potente, selectivo y permeable a las células con una IC50 de ~ 80 nM.
- GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (clorhidrato) es un inhibidor reversible de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1), con un valor de Kd de 9 nM y una IC50 bioquÍmica de 37 nM.
- GC50378 GSK 9311 hydrochloride El clorhidrato de GSK 9311, un análogo menos activo de GSK6853, se puede utilizar como control negativo. El clorhidrato de GSK 9311 inhibe el bromodominio BRPF con valores pIC50 de 6,0 y 4,3 para BRPF1 y BRPF2, respectivamente.
- GC10617 GSK J1 A dual inhibitor of JMJD3 and UTX
- GC13086 GSK J2 GSK J2 es un isómero de GSK-J1 que no tiene ninguna actividad específica. GSK-J1 es un potente inhibidor de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A.
- GC12997 GSK J4 free base La base libre GSK J4 es un potente inhibidor dual de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A con IC50 de 8,6 y 6,6 μM, respectivamente. la base libre GSK J4 inhibe el TNF-α inducido por LPS; producciÓn en macrÓfagos primarios humanos con un IC50 de 9 μM. GSK J4 es un profÁrmaco permeable a las células de GSK-J1. La base libre de GSK J4 induce la apoptosis relacionada con el estrés del retÍculo endoplÁsmico.
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GC15497
GSK J4 HCl
Prodroga de un inhibidor selectivo de la histona H3K27 demetilasa.
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GC17118
GSK J5
inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor
- GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 es un inhibidor selectivo de DNMT1 reversible no dependiente del tiempo, no covalente, primero en su clase, con una IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induce una fuerte pérdida de metilaciÓn del ADN, activaciÓn transcripcional e inhibiciÓn del crecimiento de células cancerosas.
- GC36195 GSK-J1 lithium salt La sal de litio de GSK-J1 es un potente inhibidor de las H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A, con IC50 de 60 nM hacia KDM6B.
- GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer.
- GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5 (clorhidrato) es un derivado de éster permeable a las células de GSK J2, inactivo. GSK-J5 (clorhidrato) también es un isómero de GSK-J4 y, a menudo, se usa como un grupo negativo.
- GC18012 GSK-LSD1 (hydrochloride) LSD1 inhibitor
- GC15368 GSK-LSD1 2HCl irreversible, and selective LSD1 inhibitor
- GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride El diclorhidrato de GSK-LSD1 es un inhibidor de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfico de lisina potente, selectivo e irreversible con una IC50 de 16 nM.
- GC43787 GSK106 (hydrochloride) GSK106 (clorhidrato) es un control inactivo para los inhibidores selectivos de PAD4, GSK484 y GSK199.
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GC10008
GSK1070916
GSK-1070916A
A potent inhibitor of Aurora B and C kinases - GC43788 GSK121 (trifluoroacetate salt) GSK-121 Trifluoroacetatos un inhibidor selectivo de PAD4.
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GC15783
GSK126
EZH2 inhibitor;GSK-126;GSK 126
Un inhibidor selectivo de EZH2
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GC14063
GSK1324726A
GSK1324726A
GSK1324726A es un inhibidor nuevo, potente y selectivo de las proteÍnas BET con alta afinidad por BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) y BRD4 (IC50 = 22 nM). - GC43789 GSK199 (hydrochloride) GSK199 (clorhidrato) es un inhibidor reversible y selectivo de PAD4 con una IC50 de 200 nM en ausencia de calcio.
- GC15789 GSK2801 GSK2801 es un inhibidor de bromodominios BAZ2A y BAZ2B competitivo de acetil-lisina activo por vÍa oral, activo por vÍa oral, selectivo y potente con valores de Kd de 136 nM y 257 nM, respectivamente. GSK2801 muestra una selectividad de >50 veces para BAZ2A/B sobre BRD4.
- GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate El trifluoroacetato GSK2807 es un inhibidor potente, selectivo y competitivo de SAM de SMYD3, con una Ki de 14 nM y una IC50 de 130 nM.
- GC11578 GSK2879552 GSK2879552 un inhibidor selectivo e irreversible activo por vÍa oral de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1/KDM1A), con actividad antineoplÁsica potencial.
- GC62719 GSK2879552 dihydrochloride El diclorhidrato de GSK2879552 es un inhibidor irreversible, selectivo y activo por vÍa oral de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1/KDM1A), con actividad antineoplÁsica potencial.
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC), extraÍdo de la patente WO/2008040934 A1.
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GC32693
GSK3326595 (EPZ015938)
EPZ015938
GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) es un inhibidor reversible, selectivo y potente de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) con una IC50 de 6,2 nM. -
GC36191
GSK3368715
EPZ019997
GSK3368715 (EPZ019997) es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasas (PRMT) tipo I activo por vÍa oral, reversible y S-adenosil-L-metionina (SAM) no competitivo (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM ( PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715 (EPZ019997) produce un cambio en los estados de metilaciÓn de la arginina, altera el uso de exones y tiene una fuerte actividad anticancerÍgena. - GC25483 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.
- GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
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GC36192
GSK3368715 dihydrochloride
EPZ019997 dihydrochloride
El diclorhidrato de GSK3368715 (diclorhidrato de EPZ019997) es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasas (PRMT) tipo I activo por vÍa oral, reversible y S-adenosil-L-metionina (SAM) no competitivo (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). El diclorhidrato de GSK3368715 (diclorhidrato de EPZ019997) produce un cambio en los estados de metilaciÓn de la arginina, altera el uso del exÓn y tiene una fuerte actividad anticancerÍgena. -
GC17534
GSK343
GSK-343;GSK 343
A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor -
GC69194
GSK3735967
GSK3735967 es un inhibidor selectivo, reversible y no nucleósido de DNMT1. GSK3735967 contiene un núcleo de piridina bicarbonitrilo plano que puede incrustarse específicamente en el dinucleótido CpG semimetilado al que se une DNMT1. GSK3735967 tiene tres sitios de unión, uno de los cuales puede unirse a la histona H4K20me3.
- GC30714 GSK4028 GSK4028 es el control negativo enantiomérico de GSK4027, que es una sonda quÍmica de bromodominio PCAF/GCN5, el pIC50 de GSK4028 es 4,9 en un ensayo de transferencia de energÍa por resonancia de fluorescencia con resoluciÓn temporal (TR-FRET).
- GC34604 GSK467 GSK467 es un inhibidor selectivo y penetrante de KDM5B (JARID1B o PLU1) con una Ki de 10 nM y una IC50 de 26 nM. GSK467 muestra una selectividad de 180 veces para KDM4C y ningÚn efecto inhibitorio medible hacia KDM6 u otros miembros de la familia Jumonji.
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GC19184
GSK484 hydrochloride
Un inhibidor de la peptidilarginina deiminasa 4 (PAD4)
- GC11414 GSK503 GSK503 es un inhibidor potente y especÍfico de la metiltransferasa EZH2 con valores de Kiapp de 3 a 27 nM.
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GC14585
GSK591
EPZ015866, GSK3203591
GSK591 (EPZ015866) es un inhibidor potente y selectivo de la proteÍna metiltransferasa 5 (PRMT5) con una IC50 de 4 nM. -
GC62312
GSK620
GSK620 es un inhibidor pan-BD2 potente y activo por vía oral con una excelente selectividad amplia, capacidad de desarrollo y farmacocinética oral in vivo.
- GC13025 GSK6853 GSK6853 es un inhibidor potente y selectivo del bromodominio BRPF1.
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GC69197
GSK761
GSK761 es un inhibidor selectivo de la proteína nuclear SP140 (Sp 140), con un valor IC50 de 77.79 nM. GSK761 reduce la diferenciación de monocitos en macrófagos inflamatorios y la activación inflamatoria inducida por lipopolisacáridos (LPS) en estos últimos. GSK761 induce la producción de macrófagos reguladores CD206+ al inhibir SP140.
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GC62654
GSK778
iBET-BD1
GSK778 (iBET-BD1) es un inhibidor de bromodominio BD1 potente y selectivo de las proteÍnas BET, con IC50 de 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1) y 143 nM (BRDT BD1) , respectivamente. - GC38049 GSK8573 GSK8573 es un compuesto de control inactivo para GSK2801 (inhibidor competitivo de acetil-lisina de los bromodominios BAZ2A y BAZ2B). GSK8573 tiene actividad de uniÓn a BRD9 con un valor Kd de 1,04 μM y es inactivo frente a BAZ2A/B y otra familia de bromodominios. GSK8573 se puede utilizar como compuesto de control negativo estructuralmente relacionado en experimentos biolÓgicos.
- GC60184 GSK8814 GSK8814 es una sonda e inhibidor quÍmico de bromodominio potente, selectivo y ATAD2/2B, con una constante de uniÓn pKd=8,1 y un pKi=8,9 en BROMOscan. GSK8814 se une a ATAD2 y BRD4 BD1 con pIC50 de 7,3 y 4,6, respectivamente. GSK8814 muestra una selectividad de 500 veces para ATAD2 sobre BRD4 BD1.
- GC33324 GSK9311 GSK9311, un anÁlogo menos activo de GSK6853, se puede utilizar como control negativo. GSK9311 inhibe el bromodominio BRPF con valores pIC50 de 6,0 y 4,3 para BRPF1 y BRPF2, respectivamente.
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GC36196
Guadecitabine sodium
SGI-110 sodium; S-110 sodium
Guadecitabine sodium es un novedoso dinucleótido hipometilante de decitabina y desoxiguanosina que es resistente a la degradación por citidina desaminasa. -
GC33041
Gusacitinib (ASN-002)
ASN-002
Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de bazo (SYK) y la quinasa de janus (JAK) con valores IC50 de 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) tiene actividad anticancerÍgena en tipos de tumores tanto sÓlidos como hematolÓgicos. -
GC16611
GW841819X
BET bromodomain inhibitor
- GC64115 Gypenoside LI Gypenoside LI, un monÓmero de gipenÓsido, posee actividad antitumoral. Gypenoside LI induce la apoptosis celular, el ciclo celular y la migraciÓn.
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GC12009
HAT Inhibitor II
Histone Acetyltransferase Inhibitor II
El inhibidor HAT II (compuesto 2c) es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de la histona acetiltransferasa p300, con una IC50 de 5 μM. HAT Inhibitor II muestra actividad anti-acetilasa en células de mamÍfero. - GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 es un inhibidor de HAT, utilizado en la investigaciÓn del cÁncer.
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GC43806
HC Toxin
Toxin I (Helminthosporium carbonum)
La toxina HC, un tetrapéptido cíclico, es un potente inhibidor de HDAC con una IC50 de 30 nM. La Toxina HC induce la apoptosis de las células tumorales y tiene efectos anticancerígenos. - GC70965 HD-TAC7 HD-TAC7 es un degrader PROTAC HDAC potente con valores de IC50 de 3.6 μM, 4.2 μM y 1.1 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente.
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GC19190
HDAC-IN-4
AZD 9468
HDAC-IN-4 es un inhibidor de HDAC de clase I potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 63 nM, 570 nM y 550 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. HDAC-IN-4 no tiene actividad contra HDAC clase II. HDAC-IN-4 tiene actividad antitumoral. - GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 es un potente inhibidor de HDAC basado en alcoxiamida con valores Ki de 60 nM y 30 nM para HDAC2 y HDAC6, respectivamente. HDAC-IN-40 tuvo efectos antitumorales.
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC).
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GC69210
HDAC10-IN-1
HDAC10-IN-1 (compuesto 13b) es un inhibidor efectivo y altamente selectivo de HDAC10, con una IC50 de 58 nM. HDAC10-IN-1 puede regular la autofagia de células leucémicas mieloides agudas FLT3-ITD positivas invasoras.
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GC41495
HDAC3 Inhibitor
Histone Deacetylase 3
El inhibidor de HDAC3 (compuesto 5) es un inhibidor de HDAC3 potente y selectivo, con una IC50 de 5,96 nM. - GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme