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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Targets for  Chromatin/Epigenetics

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC65206 FT895 FT895 es un inhibidor de HDAC11 potente y selectivo con una IC50 de 3 nM. FT895  Chemical Structure
  3. GC63545 FTX-6058

    (S)-FTX-6058

    FTX-6058 ((S)-FTX-6058) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral del desarrollo del ectodermo embrionario (EED). FTX-6058  Chemical Structure
  4. GC63546 FTX-6058 hydrochloride

    (S)-FTX-6058 hydrochloride

    El clorhidrato de (S)-pociredir ((S)-FTX-6058) es un inhibidor potente y oralmente activo del desarrollo del ectodermo embrionario (EED). FTX-6058 hydrochloride  Chemical Structure
  5. GC10456 Fucosterol

    24-ethylidene Cholesterol

    El fucosterol es un esterol aislado de algas, algas o diatomeas. Fucosterol  Chemical Structure
  6. GC43715 Furamidine (hydrochloride) La furamidina (clorhidrato) (DB75 diclorhidrato) es un inhibidor selectivo de la proteÍna arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con una IC50 de 9,4 μM. Furamidine (hydrochloride)  Chemical Structure
  7. GC13541 G007-LK

    Tankyrase 1/2 Inhibitor VI

    G007-LK es un inhibidor potente y selectivo de TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 46 nM y 25 nM, respectivamente. G007-LK  Chemical Structure
  8. GC62246 G5-7 G5-7, un inhibidor de JAK2 alostérico activo por vÍa oral, inhibe selectivamente la fosforilaciÓn mediada por JAK2 y la activaciÓn de EGFR (Tyr1068) y STAT3 al unirse a JAK2. G5-7 induce la detenciÓn del ciclo celular, la apoptosis y posee un efecto antiangiogénico. G5-7 tiene el potencial para el estudio de gliomas. G5-7  Chemical Structure
  9. GC38062 Gambogenic acid El Ácido gambigénico es un ingrediente activo del gamboge, con actividad anticancerÍgena. El Ácido gambigénico actÚa como un inhibidor eficaz de EZH2, se une de manera especÍfica y covalente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET e induce la ubiquitinaciÓn de EZH2. Gambogenic acid  Chemical Structure
  10. GC40900 Ganoderic Acid D El Ácido ganodérico D, un triterpenoide tetracÍclico altamente oxigenado, es el principal componente activo de Ganoderma lucidum. El Ácido ganodérico D regula positivamente la expresiÓn proteica de SIRT3 e induce la ciclofilina D desacetilada (CypD) por SIRT3. El Ácido ganodérico D inhibe la reprogramaciÓn energética de las células de cÁncer de colon, incluida la absorciÓn de glucosa, la producciÓn de lactato, la producciÓn de piruvato y acetil-coenzima en las células de cÁncer de colon. El Ácido ganodérico D induce la apoptosis del carcinoma cervical humano HeLa. Ganoderic Acid D  Chemical Structure
  11. GC13474 Garcinol

    Camboginol

    El garcinol, una benzofenona poliisoprenilada extraÍda de Garcinia indica, ejerce propiedades anticolinesterasa frente a la acetilcolinesterasa (AChE) y la butirilcolinesterasa (BChE) con IC50 de 0,66 μM y 7,39 μM, respectivamente. Garcinol  Chemical Structure
  12. GC60172 Gardenia yellow El amarillo de gardenia es un miembro activo de la crocina, aumenta la expresiÓn del ARNm de SIRT3 y actÚa como un agente antidepresivo activo por vÍa oral. Gardenia yellow  Chemical Structure
  13. GC32958 GDC-0339 GDC-0339 es un potente inhibidor de la cinasa pan-Pim biodisponible por vÍa oral y bien tolerado, con Kis de 0,03 nM, 0,1 nM y 0,02 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente. GDC-0339 se descubre como un tratamiento potencial del mieloma mÚltiple. GDC-0339  Chemical Structure
  14. GC68378 GDC-4379 GDC-4379  Chemical Structure
  15. GC19542 GeA-69 GeA-69 es un inhibidor alostérico selectivo de la poliadenosina-difosfato-ribosa polimerasa 14 (PARP14) que se dirige al macrodominio 2 (MD2), con un valor de Kd de 2,1 µM. GeA-69 participa en los mecanismos de reparación de daños en el ADN y evita el reclutamiento de PARP14 MD2 en los sitios de daños en el ADN inducidos por láser. GeA-69   Chemical Structure
  16. GN10473 Ginkgolide C

    BN 52022, 1,7-dihydroxy Ginkgolide A

    Ginkgolide C  Chemical Structure
  17. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1  Chemical Structure
  18. GC48994 Girard’s Reagent P-d5

    Girard P hydrazine-d5, GirP-d5, GP-d5

    An internal standard for the quantification of Girard’s reagent P Girard’s Reagent P-d5  Chemical Structure
  19. GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. Givinostat (ITF-2357)  Chemical Structure
  20. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)

    ITF-2357 hydrochloride

    El clorhidrato de Givinostat (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)  Chemical Structure
  21. GC12579 GLPG0634

    GLPG0634

    GLPG0634 (GLPG0634) es un inhibidor de JAK1 selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. GLPG0634  Chemical Structure
  22. GC17222 GLPG0634 analogue El anÁlogo GLPG0634 (Compuesto 176) es un inhibidor de JAK de amplio espectro con valores IC50 de <100 nM frente a JAK1, JAK2 y JAK3. GLPG0634 analogue  Chemical Structure
  23. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) La glucosamina (D-Glucosamina) (D-Glucosamina (D-Glucosamina)) es un aminoazÚcar y un precursor destacado en la sÍntesis bioquÍmica de proteÍnas y lÍpidos glicosilados, se utiliza como suplemento dietético. Glucosamine (D-Glucosamine)  Chemical Structure
  24. GN10669 Glucosamine sulfate Glucosamine sulfate  Chemical Structure
  25. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor El inhibidor de MGMT conjugado con glucosa es un potente inhibidor de O6-metilguanina-DNAmetil-transferasa (MGMT), con IC50 de 32 nM in vitro (extractos celulares) y 10 nM en células HeLa S3. Glucose-conjugated MGMT inhibitor  Chemical Structure
  26. GC34595 GN44028 GN44028 es un inhibidor del factor inducible por hipoxia (HIF)-1α potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 14 nM. GN44028 inhibe la actividad transcripcional de HIF-1α inducida por hipoxia sin suprimir la expresiÓn de ARNm de HIF-1α, la acumulaciÓn de proteÍna HIF-1α o la heterodimerizaciÓn de HIF-1α/HIF-1β. GN44028 se puede utilizar en la investigaciÓn de cÁnceres. GN44028  Chemical Structure
  27. GC36168 GNA002 GNA002 es un inhibidor de EZH2 (potenciador del homÓlogo zeste 2) muy potente, especÍfico y covalente con una IC50 de 1,1 μM. GNA002 puede unirse de manera especÍfica y covalente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET, lo que desencadena la degradaciÓn de EZH2 a través del término COOH de la ubiquitinaciÓn mediada por la proteÍna que interactÚa con Hsp70 (CHIP). GNA002 reduce de manera eficiente la trimetilaciÓn de H3K27 mediada por EZH2, reactiva los genes supresores de tumores silenciados por el complejo represor polycomb 2 (PRC2). GNA002  Chemical Structure
  28. GC32960 GNE-049 GNE-049 es un inhibidor de CBP muy potente y selectivo con una IC50 de 1,1 nM en el ensayo TR-FRET. GNE-049 también inhibe BRET y BRD4(1) con IC50 de 12 nM y 4200 nM, respectivamente. GNE-049  Chemical Structure
  29. GC68439 GNE-064 GNE-064  Chemical Structure
  30. GC33212 GNE-207 GNE-207 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral del bromodominio de CBP, con un IC50 de 1 nM, exhibe un Índice selectivo de> 2500 veces contra BRD4 (1). GNE-207 muestra una excelente potencia CBP, con un EC50 de 18 nM para la expresiÓn de MYC en células MV-4-11. GNE-207  Chemical Structure
  31. GC32747 GNE-272 GNE-272 es un inhibidor potente y selectivo de CBP/EP300 con valores IC50 de 0,02, 0,03 y 13 μM para CBP, EP300 y BRD4, respectivamente. GNE-272 también es una sonda in vivo selectiva para CBP/EP300. GNE-272  Chemical Structure
  32. GC65326 GNE-375 GNE-375 es un inhibidor de BRD9 potente y altamente selectivo con una IC50 de 5 nM. GNE-375 muestra una selectividad >100 veces mayor para BRD9 que para BRD4, TAF1 y CECR2. GNE-375 disminuye la uniÓn de BRD9 a la cromatina. GNE-375  Chemical Structure
  33. GC32081 GNE-781 GNE-781 es un inhibidor de CBP selectivo, muy potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 0,94 nM en el ensayo TR-FRET. GNE-781 también inhibe BRET y BRD4(1) con IC50 de 6,2 nM y 5100 nM, respectivamente. GNE-781 muestra actividad antitumoral en un modelo de xenoinjerto de LMA MOLM-16. GNE-781  Chemical Structure
  34. GC33253 GNE-955 GNE-955 es un potente inhibidor de la cinasa pan Pim activo por vÍa oral con Kis de 0,018, 0,11, 0,08 nM para Pim1, Pim2, Pim3, respectivamente. GNE-955  Chemical Structure
  35. GC40918 Gramicidin A La gramicidina A es un componente peptÍdico de la gramicidina, una mezcla de antibiÓticos originalmente aislada de B. Gramicidin A  Chemical Structure
  36. GC46152 GS-441524 GS-441524, metabolito predominante de Remdesivir y superior a Remdesivir contra Covid-19, muestra una eficacia comparable en modelos basados en células de pulmÓn humano primario y células de gato infectadas con coronavirus. GS-441524  Chemical Structure
  37. GC33204 GS-626510 GS-626510 es un inhibidor de bromodominios de la familia BET potente y activo por vÍa oral, con valores de Kd de 0,59-3,2 nM para BRD2/3/4, con valores de IC50 de 83 nM y 78 nM para BD1 y BD2, respectivamente. GS-626510  Chemical Structure
  38. GC69190 GS-829845

    GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and has a longer half-life.

    GS-829845  Chemical Structure
  39. GC31731 GSK 4027 GSK 4027 es una sonda quÍmica para el bromodominio PCAF/GCN5 con un pIC50 de 7,4±0,11 para PCAF en un ensayo de transferencia de energÍa por resonancia de fluorescencia con resoluciÓn temporal (TR-FRET). GSK 4027  Chemical Structure
  40. GC10524 GSK 525768A

    GSK525768A;GSK-525768A

    GSK 525768A  Chemical Structure
  41. GC50697 GSK 591 dihydrochloride GSK 591 dihydrochloride  Chemical Structure
  42. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 es un inhibidor de bromodominio BRPF1 potente, selectivo y permeable a las células con una IC50 de ~ 80 nM. GSK 5959  Chemical Structure
  43. GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (clorhidrato) es un inhibidor reversible de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1), con un valor de Kd de 9 nM y una IC50 bioquÍmica de 37 nM. GSK 690 Hydrochloride  Chemical Structure
  44. GC50378 GSK 9311 hydrochloride El clorhidrato de GSK 9311, un análogo menos activo de GSK6853, se puede utilizar como control negativo. El clorhidrato de GSK 9311 inhibe el bromodominio BRPF con valores pIC50 de 6,0 y 4,3 para BRPF1 y BRPF2, respectivamente. GSK 9311 hydrochloride  Chemical Structure
  45. GC10617 GSK J1 A dual inhibitor of JMJD3 and UTX GSK J1  Chemical Structure
  46. GC13086 GSK J2 GSK J2 es un isómero de GSK-J1 que no tiene ninguna actividad específica. GSK-J1 es un potente inhibidor de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A. GSK J2  Chemical Structure
  47. GC12997 GSK J4 free base La base libre GSK J4 es un potente inhibidor dual de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A con IC50 de 8,6 y 6,6 μM, respectivamente. la base libre GSK J4 inhibe el TNF-α inducido por LPS; producciÓn en macrÓfagos primarios humanos con un IC50 de 9 μM. GSK J4 es un profÁrmaco permeable a las células de GSK-J1. La base libre de GSK J4 induce la apoptosis relacionada con el estrés del retÍculo endoplÁsmico. GSK J4 free base  Chemical Structure
  48. GC15497 GSK J4 HCl

    Prodroga de un inhibidor selectivo de la histona H3K27 demetilasa.

    GSK J4 HCl  Chemical Structure
  49. GC17118 GSK J5

    inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor

    GSK J5  Chemical Structure
  50. GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 es un inhibidor selectivo de DNMT1 reversible no dependiente del tiempo, no covalente, primero en su clase, con una IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induce una fuerte pérdida de metilaciÓn del ADN, activaciÓn transcripcional e inhibiciÓn del crecimiento de células cancerosas. GSK-3685032  Chemical Structure
  51. GC36195 GSK-J1 lithium salt La sal de litio de GSK-J1 es un potente inhibidor de las H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A, con IC50 de 60 nM hacia KDM6B. GSK-J1 lithium salt  Chemical Structure
  52. GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer. GSK-J2 (sodium salt)  Chemical Structure
  53. GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5 (clorhidrato) es un derivado de éster permeable a las células de GSK J2, inactivo. GSK-J5 (clorhidrato) también es un isómero de GSK-J4 y, a menudo, se usa como un grupo negativo. GSK-J5 (hydrochloride)  Chemical Structure
  54. GC18012 GSK-LSD1 (hydrochloride) LSD1 inhibitor GSK-LSD1 (hydrochloride)  Chemical Structure
  55. GC15368 GSK-LSD1 2HCl irreversible, and selective LSD1 inhibitor GSK-LSD1 2HCl  Chemical Structure
  56. GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride El diclorhidrato de GSK-LSD1 es un inhibidor de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfico de lisina potente, selectivo e irreversible con una IC50 de 16 nM. GSK-LSD1 Dihydrochloride  Chemical Structure
  57. GC43787 GSK106 (hydrochloride) GSK106 (clorhidrato) es un control inactivo para los inhibidores selectivos de PAD4, GSK484 y GSK199. GSK106 (hydrochloride)  Chemical Structure
  58. GC10008 GSK1070916

    GSK-1070916A

    A potent inhibitor of Aurora B and C kinases GSK1070916  Chemical Structure
  59. GC43788 GSK121 (trifluoroacetate salt) GSK-121 Trifluoroacetatos un inhibidor selectivo de PAD4. GSK121 (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  60. GC15783 GSK126

    EZH2 inhibitor;GSK-126;GSK 126

    Un inhibidor selectivo de EZH2

    GSK126  Chemical Structure
  61. GC14063 GSK1324726A

    GSK1324726A

    GSK1324726A es un inhibidor nuevo, potente y selectivo de las proteÍnas BET con alta afinidad por BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) y BRD4 (IC50 = 22 nM). GSK1324726A  Chemical Structure
  62. GC43789 GSK199 (hydrochloride) GSK199 (clorhidrato) es un inhibidor reversible y selectivo de PAD4 con una IC50 de 200 nM en ausencia de calcio. GSK199 (hydrochloride)  Chemical Structure
  63. GC15789 GSK2801 GSK2801 es un inhibidor de bromodominios BAZ2A y BAZ2B competitivo de acetil-lisina activo por vÍa oral, activo por vÍa oral, selectivo y potente con valores de Kd de 136 nM y 257 nM, respectivamente. GSK2801 muestra una selectividad de >50 veces para BAZ2A/B sobre BRD4. GSK2801  Chemical Structure
  64. GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate El trifluoroacetato GSK2807 es un inhibidor potente, selectivo y competitivo de SAM de SMYD3, con una Ki de 14 nM y una IC50 de 130 nM. GSK2807 Trifluoroacetate  Chemical Structure
  65. GC11578 GSK2879552 GSK2879552 un inhibidor selectivo e irreversible activo por vÍa oral de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1/KDM1A), con actividad antineoplÁsica potencial. GSK2879552  Chemical Structure
  66. GC62719 GSK2879552 dihydrochloride El diclorhidrato de GSK2879552 es un inhibidor irreversible, selectivo y activo por vÍa oral de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1/KDM1A), con actividad antineoplÁsica potencial. GSK2879552 dihydrochloride  Chemical Structure
  67. GC18402 GSK3117391 GSK3117391 es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC), extraÍdo de la patente WO/2008040934 A1. GSK3117391  Chemical Structure
  68. GC32693 GSK3326595 (EPZ015938)

    EPZ015938

    GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) es un inhibidor reversible, selectivo y potente de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) con una IC50 de 6,2 nM. GSK3326595 (EPZ015938)  Chemical Structure
  69. GC36191 GSK3368715

    EPZ019997

    GSK3368715 (EPZ019997) es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasas (PRMT) tipo I activo por vÍa oral, reversible y S-adenosil-L-metionina (SAM) no competitivo (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM ( PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715 (EPZ019997) produce un cambio en los estados de metilaciÓn de la arginina, altera el uso de exones y tiene una fuerte actividad anticancerÍgena. GSK3368715  Chemical Structure
  70. GC25483 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM. GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl  Chemical Structure
  71. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs GSK3368715 (hydrochloride)  Chemical Structure
  72. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride

    EPZ019997 dihydrochloride

    El diclorhidrato de GSK3368715 (diclorhidrato de EPZ019997) es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasas (PRMT) tipo I activo por vÍa oral, reversible y S-adenosil-L-metionina (SAM) no competitivo (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). El diclorhidrato de GSK3368715 (diclorhidrato de EPZ019997) produce un cambio en los estados de metilaciÓn de la arginina, altera el uso del exÓn y tiene una fuerte actividad anticancerÍgena. GSK3368715 dihydrochloride  Chemical Structure
  73. GC17534 GSK343

    GSK-343;GSK 343

    A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor GSK343  Chemical Structure
  74. GC69194 GSK3735967

    GSK3735967 es un inhibidor selectivo, reversible y no nucleósido de DNMT1. GSK3735967 contiene un núcleo de piridina bicarbonitrilo plano que puede incrustarse específicamente en el dinucleótido CpG semimetilado al que se une DNMT1. GSK3735967 tiene tres sitios de unión, uno de los cuales puede unirse a la histona H4K20me3.

    GSK3735967  Chemical Structure
  75. GC30714 GSK4028 GSK4028 es el control negativo enantiomérico de GSK4027, que es una sonda quÍmica de bromodominio PCAF/GCN5, el pIC50 de GSK4028 es 4,9 en un ensayo de transferencia de energÍa por resonancia de fluorescencia con resoluciÓn temporal (TR-FRET). GSK4028  Chemical Structure
  76. GC34604 GSK467 GSK467 es un inhibidor selectivo y penetrante de KDM5B (JARID1B o PLU1) con una Ki de 10 nM y una IC50 de 26 nM. GSK467 muestra una selectividad de 180 veces para KDM4C y ningÚn efecto inhibitorio medible hacia KDM6 u otros miembros de la familia Jumonji. GSK467  Chemical Structure
  77. GC19184 GSK484 hydrochloride

    Un inhibidor de la peptidilarginina deiminasa 4 (PAD4)

    GSK484 hydrochloride  Chemical Structure
  78. GC11414 GSK503 GSK503 es un inhibidor potente y especÍfico de la metiltransferasa EZH2 con valores de Kiapp de 3 a 27 nM. GSK503  Chemical Structure
  79. GC14585 GSK591

    EPZ015866, GSK3203591

    GSK591 (EPZ015866) es un inhibidor potente y selectivo de la proteÍna metiltransferasa 5 (PRMT5) con una IC50 de 4 nM. GSK591  Chemical Structure
  80. GC62312 GSK620

    GSK620 es un inhibidor pan-BD2 potente y activo por vía oral con una excelente selectividad amplia, capacidad de desarrollo y farmacocinética oral in vivo.

    GSK620  Chemical Structure
  81. GC13025 GSK6853 GSK6853 es un inhibidor potente y selectivo del bromodominio BRPF1. GSK6853  Chemical Structure
  82. GC69197 GSK761

    GSK761 es un inhibidor selectivo de la proteína nuclear SP140 (Sp 140), con un valor IC50 de 77.79 nM. GSK761 reduce la diferenciación de monocitos en macrófagos inflamatorios y la activación inflamatoria inducida por lipopolisacáridos (LPS) en estos últimos. GSK761 induce la producción de macrófagos reguladores CD206+ al inhibir SP140.

    GSK761  Chemical Structure
  83. GC62654 GSK778

    iBET-BD1

    GSK778 (iBET-BD1) es un inhibidor de bromodominio BD1 potente y selectivo de las proteÍnas BET, con IC50 de 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1) y 143 nM (BRDT BD1) , respectivamente. GSK778  Chemical Structure
  84. GC38049 GSK8573 GSK8573 es un compuesto de control inactivo para GSK2801 (inhibidor competitivo de acetil-lisina de los bromodominios BAZ2A y BAZ2B). GSK8573 tiene actividad de uniÓn a BRD9 con un valor Kd de 1,04 μM y es inactivo frente a BAZ2A/B y otra familia de bromodominios. GSK8573 se puede utilizar como compuesto de control negativo estructuralmente relacionado en experimentos biolÓgicos. GSK8573  Chemical Structure
  85. GC60184 GSK8814 GSK8814 es una sonda e inhibidor quÍmico de bromodominio potente, selectivo y ATAD2/2B, con una constante de uniÓn pKd=8,1 y un pKi=8,9 en BROMOscan. GSK8814 se une a ATAD2 y BRD4 BD1 con pIC50 de 7,3 y 4,6, respectivamente. GSK8814 muestra una selectividad de 500 veces para ATAD2 sobre BRD4 BD1. GSK8814  Chemical Structure
  86. GC33324 GSK9311 GSK9311, un anÁlogo menos activo de GSK6853, se puede utilizar como control negativo. GSK9311 inhibe el bromodominio BRPF con valores pIC50 de 6,0 y 4,3 para BRPF1 y BRPF2, respectivamente. GSK9311  Chemical Structure
  87. GC36196 Guadecitabine sodium

    SGI-110 sodium; S-110 sodium

    Guadecitabine sodium es un novedoso dinucleótido hipometilante de decitabina y desoxiguanosina que es resistente a la degradación por citidina desaminasa. Guadecitabine sodium  Chemical Structure
  88. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

    Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de bazo (SYK) y la quinasa de janus (JAK) con valores IC50 de 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) tiene actividad anticancerÍgena en tipos de tumores tanto sÓlidos como hematolÓgicos. Gusacitinib (ASN-002)  Chemical Structure
  89. GC16611 GW841819X

    BET bromodomain inhibitor

    GW841819X  Chemical Structure
  90. GC64115 Gypenoside LI Gypenoside LI, un monÓmero de gipenÓsido, posee actividad antitumoral. Gypenoside LI induce la apoptosis celular, el ciclo celular y la migraciÓn. Gypenoside LI  Chemical Structure
  91. GC12009 HAT Inhibitor II

    Histone Acetyltransferase Inhibitor II

    El inhibidor HAT II (compuesto 2c) es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de la histona acetiltransferasa p300, con una IC50 de 5 μM. HAT Inhibitor II muestra actividad anti-acetilasa en células de mamÍfero. HAT Inhibitor II  Chemical Structure
  92. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 es un inhibidor de HAT, utilizado en la investigaciÓn del cÁncer. HAT-IN-1  Chemical Structure
  93. GC43806 HC Toxin

    Toxin I (Helminthosporium carbonum)

    La toxina HC, un tetrapéptido cíclico, es un potente inhibidor de HDAC con una IC50 de 30 nM. La Toxina HC induce la apoptosis de las células tumorales y tiene efectos anticancerígenos. HC Toxin  Chemical Structure
  94. GC70965 HD-TAC7 HD-TAC7 es un degrader PROTAC HDAC potente con valores de IC50 de 3.6 μM, 4.2 μM y 1.1 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. HD-TAC7  Chemical Structure
  95. GC19190 HDAC-IN-4

    AZD 9468

    HDAC-IN-4 es un inhibidor de HDAC de clase I potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 63 nM, 570 nM y 550 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. HDAC-IN-4 no tiene actividad contra HDAC clase II. HDAC-IN-4 tiene actividad antitumoral. HDAC-IN-4  Chemical Structure
  96. GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 es un potente inhibidor de HDAC basado en alcoxiamida con valores Ki de 60 nM y 30 nM para HDAC2 y HDAC6, respectivamente. HDAC-IN-40 tuvo efectos antitumorales. HDAC-IN-40  Chemical Structure
  97. GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC). HDAC-IN-5  Chemical Structure
  98. GC69210 HDAC10-IN-1

    HDAC10-IN-1 (compuesto 13b) es un inhibidor efectivo y altamente selectivo de HDAC10, con una IC50 de 58 nM. HDAC10-IN-1 puede regular la autofagia de células leucémicas mieloides agudas FLT3-ITD positivas invasoras.

    HDAC10-IN-1  Chemical Structure
  99. GC41495 HDAC3 Inhibitor

    Histone Deacetylase 3

    El inhibidor de HDAC3 (compuesto 5) es un inhibidor de HDAC3 potente y selectivo, con una IC50 de 5,96 nM. HDAC3 Inhibitor  Chemical Structure
  100. GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247  Chemical Structure
  101. GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme HDAC5 (human, recombinant)  Chemical Structure

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