Chromatin/Epigenetics

El agonista HIF-2α 2 (compuesto 10) es un activador de HIF-2α con una EC50 de 1.68 μM a una dosis de 20 μM. El agonista HIF-2α 2 no tiene toxicidad celular en las células 786-O-HRE-Luc. El agonista HIF-2α 2 se puede utilizar para la investigación del metabolismo del oxígeno.

HIF-2α-IN-8 es un inhibidor efectivo de HIF2α con actividad oral, con valores de IC50 de 9, 37 y 246 nM para HIF2α SPA, HIF2α iScript y HIF2α HRE RGA respectivamente. Además, HIF-2α-IN-8 tiene actividad antitumoral.

HIF-IN-1 (Compuesto 3c) es un inhibidor del factor inducido por hipoxia (HIF-1). HIF-IN-1 inhibe la agregación de la proteína HIF-1α, sin afectar los niveles de ARNm de HIF-1α. HIF-IN-1 no tiene toxicidad celular significativa.

Histone-H2A peptide

IACS-9571 (ASIS-P040) es un inhibidor potente y selectivo de TRIM24 y BRPF1, con una IC50 de 8 nM para TRIM24, y Kds de 31 nM y 14 nM para TRIM24 y BRPF1, respectivamente.

INCB059872 dihydrochloride es un inhibidor selectivo e irreversible de la desmetilasa específica de lisina 1 (LSD1), efectivo y con actividad oral. INCB059872 dihydrochloride se puede utilizar en la investigación de leucemia mieloide.

HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities

JAK-IN-25 (compuesto 19) es un inhibidor de JAK efectivo, con IC50 de 6 nM, 21 nM, 8 nM y 1051 nM para TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3 respectivamente. El IC50 de la inhibición del IL-12 humano en sangre completa (HEB IL-12) por el JAK-IN-25 es de 28 nM. El JAK-IN-25 tiene potencial para la investigación del cáncer.

JAK2/FLT3-IN-1 es un inhibidor oral de doble acción efectivo contra JAK2/FLT3, con IC50 de 0.7 nM, 4 nM, 26 nM y 39 nM para JAK2, FLT3, JAK1 y JAK3 respectivamente. JAK2/FLT3-IN-1 tiene actividad anticancerígena.