HIF
Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.
Products for HIF
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimetilacrilalcanina) es el enantiómero de β,β-Dimetilacrilalcanina y/o β,β-Dimetilacrilshikonina. La β,β-Dimetilacrilalcanina y la β,β-Dimetilacrilshikonina son compuestos quinona aislados de plantas del género Lithospermum. La β,β-Dimetilacrilshikonina tiene actividad antitumoral.
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GC65133
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH
VH032-C5-COOH
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) es un conjugado enlazador-ligando de ligasa E3 sintetizado que contiene el ligando basado en VHL VH032 y un enlazador para formar PROTAC. VH-032 es un inhibidor selectivo y potente de la interacciÓn VHL/HIF-1α con una Kd de 185 nM, tiene potencial para el estudio de anemia y enfermedades isquémicas. -
GC61949
1,4-DPCA ethyl ester
El éster etÍlico de 1,4-DPCA es el éster etÍlico de 1,4-DPCA y puede inhibir el factor inhibidor HIF (FIH).
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GC16195
2,4-DPD
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate
El dietilpiridin-2,4-dicarb es un proinhibidor potente dirigido por la prolil 4-hidroxilasa. -
GC15084
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me) is an HIF-1α inhibitor. -
GC14282
3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid
3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA
El Ácido 3-acetil-11-ceto-β-boswélico (acetil-11-ceto-β-Ácido boswélico) es un compuesto triterpenoide activo del extracto de serrato de Boswellia y un nuevo activador Nrf2. -
GC35230
Acetylarenobufagin
Acetylarenobufagin es un modulador del factor 1 inducible por hipoxia esteroide (HIF-I).
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GC32083
Acriflavine
La acriflavina es un tinte fluorescente para marcar ARN de alto peso molecular.
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GC62354
Acriflavine hydrochloride
El clorhidrato de acriflavina (clorhidrato de cloruro de acriflavinio) es un tinte fluorescente de acridina que se puede usar para marcar el Ácido nucleico.
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GC12487
Adaptaquin
HIF prolyl hydroxylase inhibitor
Adaptaquin es un inhibidor del factor prolil hidroxilasa 2 inducible por hipoxia (HIF-PHD2), con una IC50 de 2 μM. -
GC33416
AFP464
NSC710464 free base
AFP464 (NSC710464 base libre), es un HIF-1α activo; inhibidor con un IC50 de 0,25 μ M, también es un potente activador del receptor de hidrocarburos arÍlicos (AhR). -
GC73864
AFP464 dihydrochloride
NSC710464 dihydrochloride
AFP464 dihydrochloride (NSC710464 (didroclor)) es la forma droclorde de AFP464 y es un potente inhibide HIF-1α con un valor de IC50 de 0.25 μM. -
GC62277
AKB-6899
Ro24-7429 es un antagonista Tat de la proteÍna transactivadora del VIH-1 potente y oralmente activo. Ro24-7429 también es un inhibidor del factor de transcripciÓn 1 relacionado con runt (RUNX1). Ro24-7429 tiene efectos anti-VIH, antifibrÓticos y antiinflamatorios.
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GC42785
Amifostine (hydrate)
Ethyol, WR 2721
La amifostina (hidrato) (WR2721 trihidrato) es un agente citoprotector de amplio espectro y un radioprotector. La amifostina (hidrato) protege selectivamente los tejidos normales del daÑo causado por la radiaciÓn y la quimioterapia. La amifostina (hidrato) es un potente factor inducible por hipoxia-α1 (HIF-α1) e inductor de p53. La amifostina (hidrato) protege las células del daÑo al eliminar los radicales libres derivados del oxÍgeno. La amifostina (hidrato) reduce la toxicidad renal y tiene acciÓn antiangiogénica. -
GC12698
BAY 87-2243
BAY 87-2243 es un inhibidor altamente potente y selectivo del factor 1 inducible por hipoxia (HIF-1).
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GC70471
BNS
BNS es un penetrante celular, potente y selectivo inhibiphd2 (prolyl-hidroxil2).
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GC17405
Chetomin
NSC 289491
An inhibitor of HIF signaling -
GN10518
Chitosamine hydrochloride
D-(+)-Glucosamine, GlcN, NSC 234443, NSC 758
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GN10308
Chlorogenic acid
3OCaffeoylquinic acid, Heriguard, NSC 407296
Chlorogenic acid es un potente agente neuroprotector y también posee propiedades antivirales, antifúngicas, antioxidantes y antitumorales. Además, el CGA está involucrado en la regulación del metabolismo de la glucosa y los lípidos, y mejora la sensibilidad a la insulina. -
GC74310
Cyclo(CKLIIF) TFA
Cyclo(CKLIIF) TFA es un inhibidor dual para el factor inducible de poxia (HIF) 1 y 2, con afinpara los dominios HIF1- − y HIF2- − PAS-B KD de 2,6 y 2,2 − M, respectivamente.
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GC16647
Daprodustat(GSK1278863)
GSK1278863
Daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) es un inhibidor de la prolil hidroxilasa (HIF-PH) del factor inducible por hipoxia activo por vÍa oral que se estÁ desarrollando para el tratamiento de la anemia asociada con la enfermedad renal crÓnica. -
GC68955
Deferoxamine
Deferoxamina (Deferoxamina B) is a chelating agent for iron (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity, can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing cancer cell apoptosis and autophagy. Deferoxamine can be used in research on diabetes, neurodegenerative diseases, as well as anticancer and anti-COVID-19 studies.
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GC31230
Dencichin (Dencichine)
Dencichin es un aminoÁcido no proteico extraÍdo originalmente de Panax notoginseng y puede inhibir la actividad de HIF-prolil hidroxilasa-2 (PHD-2).
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GC38767
Deoxyshikonin
La desoxishikonina se aÍsla de Lithospermum erythrorhizon Sieb con actividad antitumoral.
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GC32449
Desidustat
P 1560, β-Zearalanol, β-Zearanol
Desidustat es un inhibidor de la hidroxilasa HIF activo por vÍa oral. -
GC73945
DYB-03
DYB-03 es un inhibidor oral activo de HIF-1 − /EZH2.
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GC18236
Echinomycin
Antibiotic A 654I; NSC 13502; NSC 526417; Quinomycin A; SK 302B
Un inhibidor de la transcripción génica mediada por HIF1.
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GC33043
EL-102
EL-102 es un inhibidor del factor 1 inducido por hipoxia (Hif1α). EL-102 induce apoptosis, inhibe la polimerizaciÓn de tubulina y muestra actividad contra el cÁncer de prÓstata. EL-102 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
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GC33634
Enarodustat (JTZ-951)
JTZ-951
Enarodustat (JTZ-951) es un inhibidor de la prolil hidroxilasa del factor inducible por hipoxia potente y activo por vÍa oral, con un EC50 de 0,22 μM. -
GC33170
ENMD-119 (ENMD 1198)
IRC-110160
ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agente desestabilizador de microtÚbulos activo por vÍa oral, es un anÁlogo de 2-metoxiestradiol con actividad antiproliferativa y antiangiogénica. ENMD-119 (ENMD 1198) es adecuado para inhibir HIF-1alfa y STAT3 en células HCC humanas y reduce el crecimiento tumoral y la vascularizaciÓn. -
GC61669
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate
El 3,4-dihidroxibenzoato de etilo (protocatecuato de etilo), un antioxidante, es un inhibidor de la prolil-hidroxilasa que se encuentra en la testa de las semillas de manÍ.
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GC13139
FG-4592 (ASP1517)
ASP1517, FG-4592
Un inhibidor de las enzimas HIF-PH
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GC16638
FG2216
IOX3, YM-311
FG2216 (IOX3) es un inhibidor potente y activo por vía oral de HIF prolil hidroxilasa-2 (PHD2), con una IC50 de 3,9 μM. -
GC50537
FM19G11
FM19G11 es un inhibidor del factor 1-alfa inducible por hipoxia (HIF-1α) e inhibe la actividad de luciferasa inducida por hipoxia con una IC50 de 80 nM en células HeLa.
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GC38044
Fraxinellone
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GC30263
Glucosamine (D-Glucosamine)
La glucosamina (D-Glucosamina) (D-Glucosamina (D-Glucosamina)) es un aminoazÚcar y un precursor destacado en la sÍntesis bioquÍmica de proteÍnas y lÍpidos glicosilados, se utiliza como suplemento dietético.
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GN10669
Glucosamine sulfate
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GC34595
GN44028
GN44028 es un inhibidor del factor inducible por hipoxia (HIF)-1α potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 14 nM. GN44028 inhibe la actividad transcripcional de HIF-1α inducida por hipoxia sin suprimir la expresiÓn de ARNm de HIF-1α, la acumulaciÓn de proteÍna HIF-1α o la heterodimerizaciÓn de HIF-1α/HIF-1β. GN44028 se puede utilizar en la investigaciÓn de cÁnceres.
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GC40918
Gramicidin A
La gramicidina A es un componente peptÍdico de la gramicidina, una mezcla de antibiÓticos originalmente aislada de B.
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GC39146
HIF-1 inhibitor-1
An inhibitor of HIF-1 signaling
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GC66464
HIF-1α-IN-2
HIF-1α-IN-2 es un HIF-1α efectivo; inhibidor con potencias anticancerÍgenas (CI50 de 28 nM y 15 nM en células MDA-MB-231 y MiaPaCa-2, respectivamente). HIF-1α-IN-2 suprime HIF-1α expresiÓn mediante el bloqueo de la transcripciÓn y la traducciÓn de proteÍnas.
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GC72867
HIF-1α-IN-2 hydrochloride
HIF-1α-IN-2 hydrochloride es un eficaz inhibidor de HIF-1α con potencias anticancerosas (IC50s de 28 nM y 15 nM en células MDA-MB-231 y MiaPaCa-2, respectivamente).
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GC73346
HIF-1α-IN-4
HIF-1α-IN-4 es un inhibidor de HIF-1α con un valor de IC50 de 24 nM (en células HEK293T).
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GC73347
HIF-1α-IN-5
HIF-1α-IN-5 es un inhibidor de HIF-1α con un valor de IC50 de 24 nM (en células HEK293T).
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GC73339
HIF-1/2α-IN-2
HIF-1/2α-IN-2 es un inhibidor de HIF-1/2α.
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GC69226
HIF-2α agonist 2
El agonista HIF-2α 2 (compuesto 10) es un activador de HIF-2α con una EC50 de 1.68 μM a una dosis de 20 μM. El agonista HIF-2α 2 no tiene toxicidad celular en las células 786-O-HRE-Luc. El agonista HIF-2α 2 se puede utilizar para la investigación del metabolismo del oxígeno.
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GC62584
HIF-2α-IN-2
HIF-&2#945;-IN-2 es un inhibidor de factores inducibles por hipoxia (HIF-2α) extraído de la patente WO2015035223A1, Compuesto 232, tiene un IC50 de 16 nM en ensayo de proximidad de centelleo (SPA).
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GC62418
HIF-2α-IN-3
HIF-2α-IN-3, un inhibidor alostérico del factor inducible por hipoxia-2α (HIF-2α), presenta un IC50 de 0,4 μM y un KD de 1,1 μM. Agente anticancerÍgeno.
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GC63678
HIF-2α-IN-4
HIF-2α-IN-4 es un potente inhibidor del factor inducible por hipoxia-2α (HIF-2α) traducciÓn, con un IC50 de 5 μM. HIF-2α-IN-4 disminuye tanto el HIF-2&8#945 constitutivo como el inducido por hipoxia; expresiÓn de proteÍnas. HIF-2α-IN-4 vincula su elemento sensible al hierro 5'UTR a la detecciÓn de oxÍgeno.
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GC69225
HIF-2α-IN-8
HIF-2α-IN-8 es un inhibidor efectivo de HIF2α con actividad oral, con valores de IC50 de 9, 37 y 246 nM para HIF2α SPA, HIF2α iScript y HIF2α HRE RGA respectivamente. Además, HIF-2α-IN-8 tiene actividad antitumoral.
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GC31358
HIF-2α-IN-1
HIF-&2alpha;-IN-1 es un inhibidor de HIF-2α que tiene una IC50 de menos de 500 nM en el ensayo de proximidad de centelleo de HIF-2α.
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GC69227
HIF-IN-1
HIF-IN-1 (Compuesto 3c) es un inhibidor del factor inducido por hipoxia (HIF-1). HIF-IN-1 inhibe la agregación de la proteína HIF-1α, sin afectar los niveles de ARNm de HIF-1α. HIF-IN-1 no tiene toxicidad celular significativa.
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GC67941
HIF-PHD-IN-1
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GC65570
HIF1-IN-3
HIF1-IN-3 (compuesto F4) es un potente inhibidor de HIF1 con un valor EC50 de 0,9 μM. HIF1-IN-3 se puede utilizar para investigar el cÁncer.
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GC11767
Hydralazine HCl
1-Hydrazinophthalazine
El clorhidrato de hidralazina es un agente antihipertensivo activo por vÍa oral que reduce la resistencia periférica directamente al relajar la capa de células musculares lisas en los vasos arteriales. -
GC60919
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate
El hidrato de tripotasio del Ácido hidroxicÍtrico (monohidrato de citrato de potasio) es el principal ingrediente activo de Garcinia cambogia.
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GC32948
IDF-11774
IDF-11774 es un nuevo inhibidor del factor α inducible por hipoxia (HIFα)-1 con una IC50 de 3,65μM.
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GC13018
IOX2(Glycine)
A selective PHD2 inhibitor
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GC12255
IOX4
IOX4 es un inhibidor selectivo de HIF prolil-hidroxilasa 2 (PHD2) con un valor IC50 de 1,6 nM, induce HIFα en células y en ratones de tipo salvaje con una marcada inducciÓn en el tejido cerebral.
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GC73813
IOX5
IOX5 es un inhibidor selectivo de prolyl droxylases (PHD).
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GC63828
Izilendustat
Izilendustat es un potente inhibidor de la prolil hidroxilasa que puede estabilizar el factor 1 alfa inducible por hipoxia (HIF-1α) y el factor 2 inducible por hipoxia (HIF-2).
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GC15379
JNJ-42041935
HIF-PHD Inhibitor II
JNJ-42041935 es un inhibidor potente, competitivo y selectivo de la prolil hidroxilasa PHD; inhibe PHD1, PHD2 y PHD3 con valores de pKi de 7,91 ± 0,04, 7,29 ± 0,05 y 7,65 ± 0,09, respectivamente. -
GC13141
KC7F2
An inhibitor of HIF-1a protein synthesis
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GC32724
LW6 (HIF-1α inhibitor)
Hypoxia-Inducible Factor1α Inhibitor
LW6 (inhibidor de HIF-1α) es un nuevo inhibidor de HIF-1 con una IC50 de 4.4 μM. LW6 (inhibidor de HIF-1α) disminuye la expresión de proteína HIF-1α sin afectar la expresión de HIF-1β.
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GC64945
M1001
M1001 es un agonista débil del factor 2α inducible por hipoxia (HIF-2α). M1001 puede unirse al dominio PAS-B de HIF-2α, con una Kd de 667 nM. M1001 se puede utilizar en la investigaciÓn de enfermedades renales crÓnicas.
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GC65046
M1002
M1002 es un agonista del factor 2 inducible por hipoxia (HIF-2) y puede mejorar la expresiÓn de los genes diana de HIF-2. M1002 muestra sinergia con los inhibidores del dominio prolil-hidroxilasa (PHD).
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GC19251
MK-8617
MK-8617 es un paninhibidor activo por vÍa oral del factor inducible por hipoxia prolil hidroxilasa 1-3 (HIF PHD1-3) con una IC50 de 1 nM para PHD2.
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GC14319
ML 228
CID-46742353
A HIF pathway activator -
GC10046
Molidustat (BAY85-3934)
Molidustat
Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) es un nuevo inhibidor del factor prolil hidroxilasa inducible por hipoxia (HIF-PH) con valores IC50 medios de 480 nM para PHD1, 280 nM para PHD2 y 450 nM para PHD3. -
GC62406
Moracin O
Moracin O es un 2-arilbenzofurano aislado de Mori Cortex Radicis.
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GC69488
Moracin P
Moracin P es un 2-fenilbenzofurano aislado de Mori Cortex Radicis. Moracin P muestra una fuerte actividad inhibitoria in vitro sobre el factor inducido por hipoxia (HIF-1). Moracin P reduce la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) inducida por la privación de oxígeno y glucosa (OGD). Moracin P tiene propiedades neuroprotectoras y antiinflamatorias.
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GC17358
Octyl-α-ketoglutarate
α-KG octyl ester
prolyl hydroxylases (PHD) activator -
GC12821
Oltipraz
NSC 347901, RP 35972
Oltipraz tiene un efecto inhibidor sobre la activaciÓn de HIF-1α de manera dependiente del tiempo, anulando completamente la inducciÓn de HIF-1α a concentraciones ≥10 μM, la IC50 de Oltipraz para la inhibiciÓn de HIF-1α es de 10 μM. Oltipraz es un potente activador de Nrf2. -
GC41625
Oroxylin A
6-Methoxybaicalein
Oroxylin A es un flavonoide activo natural con fuertes efectos anticancerÍgenos. -
GN10452
Paeoniflorin
NSC 178886
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GC64584
PHD-1-IN-1
PHD-1-IN-1 es un potente inhibidor del dominio 1 de prolilhidroxilasa (PHD-1) de HIF activo por vÍa oral con una IC50 de 0,034 μM.
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GC41572
PRLX-93936
PRLX-93936 is an analog of erastin that has antitumor activity.
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GC72899
PRLX-93936 dihydrochloride
PRLX-93936 dihydrochloride (compuesto 16) es un inhibidor de HIF-1α con actividad anticancerosa.
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GC32680
PT-2385
PT-2385 es un inhibidor selectivo de HIF-2α con una Ki inferior a 50 nM.
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GC65333
PT2399
PT2399 es un antagonista potente y selectivo de HIF-2α, que se une directamente al dominio PAS B de HIF-2α con una IC50 de 6 nM. PT2399 muestra una potente actividad antitumoral in vivo.
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GC37034
PT2977
PT2977; MK-6482
PT2977 (PT2977) es un HIF-2α oralmente activo y selectivo; inhibidor con una IC50 de 9 nM. PT2977, como HIF-2α de segunda generaciÓn; inhibidor, aumenta la potencia y mejora el perfil farmacocinético. PT2977 es un tratamiento potencial para el carcinoma de células renales de células claras (ccRCC). -
GC15594
PX 12
IV-2
An irreversible inhibitor of thioredoxin-1 -
GC11031
PX-478 2HCl
PX-478 es un inhibidor selectivo que suprime los niveles de HIF-1α constitutivos e inducidos por hipoxia.
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GC37066
Rac-PT2399
Rac-PT2399 (Compuesto 10e), el racemato de PT2399, actúa como un potente y específico inhibidor del factor 2a inducible por hipoxia (HIF-2α) con una IC50 de 0,01 μM.
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GC49190
Roxadustat-d5
Roxadustat-d5 es Roxadustat etiquetado con deuterio. Roxadustat es un inhibidor de la prolil-hidroxilasa del factor inducible por hipoxia oral (HIF-PHI) que promueve la eritropoyesis mediante el aumento de la eritropoyetina endÓgena, la mejora de la regulaciÓn del hierro y la reducciÓn de la hepcidina.
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GC69956
Steppogenin
Steppogenin es un inhibidor efectivo de HIF-1α y DLL4, con valores de IC50 de 0.56 y 8.46 μM respectivamente. Steppogenin puede ser utilizado en la investigación de enfermedades relacionadas con la angiogénesis, como tumores sólidos.
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GC32876
SYP-5
SYP-5 es un nuevo inhibidor de HIF-1 que suprime la invasiÓn de células tumorales y la angiogénesis.
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GC50211
TAT-cyclo-CLLFVY
TAT-ciclo-CLLFVY es un inhibidor peptÍdico cÍclico de la heterodimerizaciÓn de HIF-1 que inhibe la seÑalizaciÓn de hipoxia en las células cancerosas. TAT-ciclo-CLLFVY interrumpe la interacciÓn proteÍna-proteÍna HIF-1α/HIF-1β con una IC50 de 1,3 μM.
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GC50128
TC-S 7009
TC-S 7009 es un inhibidor potente y selectivo de HIF-2α con una Kd de 81 nM.
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GC32945
THS-044
La uniÓn de THS-044 estabiliza el estado plegado de HIF2α PAS-B, para regular la actividad de HIF2 en entornos endÓgenos y clÍnicos.
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GC32228
Tilorone dihydrochloride
NSC 143969
El dihidrocloruro de tilorona es el primer compuesto sintético reconocido de bajo peso molecular que es un inductor de interferÓn activo por vÍa oral, utilizado como fÁrmaco antiviral. -
GC40555
Tiopronin
BRN 1859822, (±)-Tiopronin
Tiopronin is an antioxidant that has diverse biological activities. -
GC91083
Tiopronin-Cysteine Disulfide
Un metabolito de tiopronina.
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GC49062
Tiopronin-d3
(±)-Tiopronin-d3
Tiopronin-d3 es el Tiopronin marcado con deuterio. -
GC37801
TM6089
TM6089 es un inhibidor Único de prolil hidroxilasa (PHD) que estimula la actividad de HIF sin quelaciÓn de hierro e induce la angiogénesis y ejerce protecciÓn de Órganos contra la isquemia.
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GC31498
TP0463518
TP0463518 es un potente inhibidor de las prolil hidroxilasas (PHD) del factor inducible por hipoxia con un valor Ki de 5,3 nM para PHD2 humano.
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GC64001
TRC160334
TRC160334 es un inhibidor de la hidroxilasa del factor inducible por hipoxia (HIF).
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GC16811
Vadadustat
AKB6548, PG-1016548
Vadadustat (PG-1016548) es un inhibidor titulable del factor prolil hidroxilasa (HIF-PH) inducible por hipoxia oral . -
GC37889
VCE-004.8
VCE-?004.8
VCE-004.8 (VCE-004.8) es un PPARγ especÍfico activo por vÍa oral; y agonista dual del receptor CB2. -
GC61863
Verucopeptin
La verucopeptina es un potente inhibidor de HIF-1 (IC50 = 0,22 μM) y reduce la expresiÓn de los genes diana de HIF-1 y los niveles de proteÍna HIF-1α. La verucopeptina inhibe fuertemente la actividad de la v-ATPasa al dirigirse directamente a la subunidad v-ATPasa ATP6V1G pero no a ATP1V1B2 o ATP6V1D. La verucopeptina exhibe actividad antitumoral contra los cÁnceres resistentes a mÚltiples fÁrmacos (MDR)y puede usarse para la investigaciÓn del cÁncer.