Neurokinin Receptor
There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.
Targets for Neurokinin Receptor
Products for Neurokinin Receptor
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC69805
(R)-Casopitant
(R)-GW679769
(R)-Casopitant ((R)-GW679769) es un isómero de Casopitant. Casopitant es un antagonista del receptor NK(1). Casopitant se utiliza en la investigación sobre náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia.
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GC15200
Aprepitant
Emend, L754,030, MK-869, ONO7436
El aprepitant (MK-0869) es un antagonista del receptor de neuroquinina 1 selectivo y de alta afinidad con una Kd de 86 pM. -
GC33724
Befetupitant (Ro67-5930)
Ro67-5930
Befetupitant (Ro67-5930) es un antagonista competitivo del receptor de taquiquinina 1 (NK1R) de alta afinidad, no peptÍdico. - GA20847 Biotinyl-Substance P Biotinyl-Substance P es la sustancia P marcada con biotina.
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GC62888
Casopitant mesylate
GW679769B
El mesilato de casopitant (GW679769B) es un antagonista del receptor de neuroquinina 1 (NK1) potente, selectivo, permeable al cerebro y activo por vÍa oral. - GC50042 CP 122721 hydrochloride High affinity NK1 antagonist
- GC35751 CS-003 Free base CS-003 Base libre (CS-003), un antagonista triple del receptor de taquiquinina, muestra una gran afinidad por los receptores humanos (neuroquinina) NK1, NK2 y NK3 con valores de Ki de 2,3 nM, 0,54 nM y 0,74 nM, respectivamente.
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GC62951
Elinzanetant
NT-814; BAY3427080
Elinzanetant es un antagonista de los receptores de neuroquinina utilizado para la investigaciÓn de la esquizofrenia. -
GC15591
Eprazinone 2HCl
NSC 317935
La eprazinona 2HCl es un agente con propiedades mucolÍticas, secretolÍticas, antitusÍgenas y antiespasmÓdicas bronquiales. - GC30104 Fezolinetant (ESN-364) Fezolinetant (ESN-364) es un antagonista del receptor de neuroquinina 3 (NK3R), utilizado para el tratamiento de los sofocos menopÁusicos.
- GC16246 Fosaprepitant Fosaprepitant (L-785298) es un profÁrmaco de Aprepitant.
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GC10659
Fosaprepitant dimeglumine salt
MK 0517
La sal de dimeglumina de fosaprepitant (MK-0517) es un profÁrmaco de aprepitant. - GC64711 Fosnetupitant Fosnetupitant (Pronetupitant) un profÁrmaco de fosfato de metileno de Netupitant.
- GC16408 GR 159897 GR 159897 es un antagonista del receptor de neuroquinina 2 (NK2) no peptÍdico altamente potente, selectivo, competitivo y penetrado en el cerebro.
- GC50069 GR 203040 Potent and selective NK1 antagonist
- GC18080 GR 73632 GR 73632 es un nuevo agonista del receptor de taquiquinina neuroquinina 1 (NK-1).
- GC13239 Hemokinin 1 (mouse) La hemoquinina 1 (ratÓn) es un agonista selectivo del receptor de neuroquinina-1, con una Ki de 0,175 nM y 560 nM para el receptor NK1 humano y el receptor NK2 humano, respectivamente.
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GC31199
Ibodutant (MEN 15596)
MEN 15596
Ibodutant (MEN 15596) (MEN 15596) es un potente y selectivo antagonista del receptor NK2 de taquiquinina con un pKi de 10,1. - GC31145 Kassinin Kassinin es un péptido derivado de la rana Kassina.
- GC18128 L-732,138 L-732,138 es un antagonista selectivo, potente y competitivo del receptor de neuroquinina-1 (NK-1) con una IC50 de 2,3 nM.
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GC36543
Maropitant
CJ-11,972
Maropitant es un antagonista del receptor de neuroquinina (NK1) selectivo y activo por vÍa oral. - GC25618 Maropitant citrate
- GC71154 MEN 10207 MEN 10207 es un antagonista selectivo del receptor de taquiquinina NK-2.
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GC17547
MEN 10376
DYWVWWK-NH2, Asp-Tyr-Trp-Val-Trp-Trp-Lys-NH2
Men 10376 es un antagonista selectivo del receptor NK-2 de taquiquinina, con una Ki de 4,4 μM para el receptor NK-2 de intestino delgado de rata. -
GC36582
Men 10376 TFA
Neurokinin-2 receptor antagonist TFA
Men 10376 TFA es un antagonista selectivo del receptor NK-2 de taquiquinina, con una Ki de 4,4 μM para el receptor NK-2 del intestino delgado de rata. - GC31300 MEN11467 MEN11467 es un antagonista del receptor NK1 de taquiquinina peptidomimético selectivo y eficaz por vÍa oral.
- GC34408 Monohydroxy Netupitant D6 El monohidroxi netupitant D6 es el monohidroxi netupitant marcado con deuterio, que es un metabolito de netupitant.
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GC17596
Netupitant
Ro 6731898/000
Netupitant (CID-6451149) es un antagonista del receptor de neuroquinina-1 (NK1) muy potente, selectivo y activo por vÍa oral con una Ki de 0,95 nM para hNK1 en células CHO. - GC34418 Netupitant D6 (CID-6451149 D6)
- GC33559 Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant) El monohidroxi netupitant es el metabolito de netupitant, que es un antagonista del receptor NK1 altamente selectivo.
- GC45824 Netupitant-d6 Netupitant D6 es el netupitant marcado con deuterio (CID-6451149), que es un antagonista del receptor de neuroquinina-1 (NK1) activo por vÍa oral altamente potente y selectivo.
- GC11738 Neurokinin A (porcine) La neuroquinina A (porcina) (sustancia K), un neurotransmisor peptÍdico de la familia de las taquiquininas, actÚa a través del receptor NK-2.
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GC61486
Neurokinin A TFA
Substance K TFA; Neurokinin α TFA; Neuromedin L TFA
La neuroquinina A TFA (Sustancia K TFA), un neurotransmisor peptÍdico de la familia de las taquiquininas, actÚa a través del receptor NK-2. - GC36725 Neurokinin A(4-10) La neuroquinina A (4-10) es un agonista del receptor NK2 de taquiquinina.
- GC34683 Neurokinin A(4-10) TFA La neuroquinina A (4-10) TFA es un agonista del receptor NK2 de taquiquinina .
- GC32020 Neurokinin antagonist 1 El antagonista de neuroquinina 1 es un antagonista de neuroquinina extraÍdo de la patente WO1998045262A1.
- GC11801 Neurokinin B (human, porcine) La neuroquinina B (humana, porcina) pertenece a la familia de péptidos de las taquiquininas.
- GC34684 Neurokinin B TFA La neuroquinina B TFA pertenece a la familia de péptidos de las taquiquininas.
- GC30347 NK-1 Antagonist 1 NK-1 Antagonist 1 (NK-1 Antagonist 1) es un antagonista del receptor NK-1, utilizado en la investigaciÓn de enfermedades y afecciones relacionadas con NK-1, como tos, vejiga hiperactiva, dependencia del alcohol y depresiÓn.
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GC69568
NK1 receptor antagonist 2
NK1 receptor antagonist 2 es un antagonista del receptor NK1. Se puede utilizar para la investigación de tinnitus y pérdida auditiva.
- GC36749 NKP608 NKP608 es un derivado no peptÍdico de la 4-aminopiperidina que actÚa como antagonista selectivo, especÍfico y potente del receptor de neuroquinina-1 (NK-1) tanto in vitro (IC50=2,6 nM) como in vivo.
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GC63131
Orvepitant maleate
GW823296 maleate
El maleato de orvepitant (maleato GW823296) es un antagonista potente, selectivo, activo por vÍa oral y bien tolerado del receptor de neuroquinina-1 (NK-1) con un pKi de 10,2 para el receptor de neuroquinina-1 humano. - GC38829 Osanetant Osanetant (SR142801) es un antagonista selectivo del receptor NK3.
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GC30861
Pavinetant (MLE-4901)
AZD 2624, AZD 4901
Pavinetant (MLE-4901) (MLE-4901) es un antagonista del receptor de neuroquinina-3 (NK3R). - GC31156 Physalaemin Physalaemin, una taquiquinina de no mamÍferos, se une selectivamente al receptor de neuroquinina-1 (NK1) con alta afinidad.
- GC15449 Rolapitant Rolapitant (SCH619734) es un antagonista del receptor de neuroquinina 1 (NK1) potente, selectivo, de acciÓn prolongada y activo por vÍa oral con una Ki de 0,66 nM.
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GC31143
Saredutant (SR 48968)
SR 48968; SR 48968C
Saredutant (SR 48968) es un antagonista selectivo del receptor NK2. - GC10107 SB-222200 An NK3 receptor antagonist
- GC31198 Scyliorhinin II Scyliorhinin II es un agonista selectivo del receptor de neuroquinina-3, con una Ki de 2,5 nM para el receptor de neuroquinina-3 en la corteza cerebral de rata.
- GC14839 Senktide Senktide es un agonista del receptor de taquiquinina NK3.
- GC33691 Serlopitant (VPD-737) Serlopitant (VPD-737) es un antagonista selectivo del receptor de neuroquinina-1 (NK-1).
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GC69933
Spantide I TFA
Spantide I TFA es un análogo de la sustancia P y es un antagonista selectivo del receptor de neuroquinina-1 (NK1) en el sistema nervioso. Su valor Ki para los receptores NK1 y NK2 son 230 nM y 8150 nM, respectivamente. Spantide I puede reducir significativamente la perforación corneal al disminuir los niveles de citocinas tipo 1 e incrementar las citocinas tipo 2 IL-10 durante una infección ocular.
- GC37680 SSR-241586 SSR-241586 es un antagonista de los receptores de neuroquinina.
- GC15649 Substance P La sustancia P (neuroquinina P) es un neuropéptido que actÚa como neurotransmisor y como neuromodulador en el SNC.
- GC37695 Substance P (1-7)(TFA)
- GC72212 Substance P (5-11) (TFA) Substance P (5-11) TFA TFA, the C-terminal heptapeptide of Substance P (Substance P ), is a neuropeptide.
- GC37696 Substance P 1-7 La sustancia P 1-7 es un fragmento del neuropéptido sustancia P (SP).
- GC37697 Substance P 1-9 La sustancia P 1-9 es un nonapéptido, que disminuye la inactivación de la sustancia P en el íleon y la vejiga urinaria del cobayo.
- GC37698 Substance P 7-11 La sustancia P 7-11 es un fragmento C-terminal de la sustancia P que puede provocar un aumento de la concentración de calcio intracelular.
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GC39509
Substance P TFA
Neurokinin P TFA
La sustancia P TFA (Neuroquinina P TFA) es un neuropéptido que actÚa como neurotransmisor y como neuromodulador en el SNC. - GC31221 Tachykinin angatonist 1 El antagonista de taquiquinina 1 es un antagonista del receptor de neuroquinina extraÍdo de la patente US5968923, ejemplo de compuesto 32.
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GC16026
Talnetant
SB-223412
A nonpeptide NK3 antagonist -
GC37730
Talnetant hydrochloride
SB 223412 hydrochloride; SB 223412-A
El clorhidrato de talnetant (SB 223412) es un antagonista selectivo, competitivo y permeable al cerebro del receptor NK3 con una Ki de 1,4 nM en células hNK-3-CHO. -
GC33735
Tradipitant (VLY-686)
VLY-686; LY686017
Tradipitant (VLY-686) (VLY-686) es un antagonista de la neuroquinina-1 (NK-1). -
GC33747
Vofopitant (GR 205171)
GR 205171
Vofopitant (GR 205171) es un potente antagonista del receptor NK1 de taquiquinina, con pKis de 10,6, 9,5 y 9,8 para el receptor NK1 humano, de rata y de hurÓn, respectivamente. -
GC37918
Vofopitant dihydrochloride
GR 205171A
El diclorhidrato de vofopitant (GR 205171A) es un antagonista del receptor de taquiquinina neuroquinina 1 (NK1) potente, selectivo y disponible por vÍa oral, inhibe la uniÓn de [3H]SP al receptor NK1 con valores de pKi de 9,5 y 10,6 en membranas de rata y humanos respectivamente, actÚa como un posible agente antiemético de amplio espectro. -
GC30945
Y1 receptor antagonist 1
H 409-22 isomer
El antagonista 1 del receptor Y1 (isÓmero H 409-22) es un antagonista del receptor del neuropéptido Y1. -
GC15122
[bAla8]-Neurokinin A(4-10)
MEN 10210
[bAla8]-neuroquinina A(4-10) es un agonista del receptor de neuroquinina 2 (NK2). - GC72115 [D-Pro2] Spantide I TFA [D-Pro2] Spantide I TFA is a Spantide analog.
- GC35019 [Nle11]-Substance P [Nle11]-Substance P es un anÁlogo de sustancia P que evita problemas de oxidaciÓn de metionina.
- GC13610 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P [Sar9,Met(O2)11]-Sustancia P es un agonista selectivo del receptor de taquiquinina NK1.
- GC38013 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA [Sar9,Met(O2)11]-Sustancia P TFA es un agonista selectivo del receptor de taquiquinina NK1.
- GC35027 [Sar9] Substance P [Sar9] La sustancia P es un potente y selectivo agonista del receptor de neuroquinina (NK)-1 .