HG-9-91-01 |
Catalog No.GC11719 |
HG-9-91-01 es un inhibidor de quinasas inducibles por sal (SIK), que inhibe SIK1, SIK2 y SIK3 con valores de IC50 de 0.92nM, 6.5nM y 19.4nM, respectivamente.
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Cas No.: 1456858-58-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
HG-9-91-01 es un inhibidor de quinasas inducibles por sal (SIK), que inhibe SIK1, SIK2 y SIK3 con valores de IC50 de 0.92nM, 6.5nM y 19.4nM, respectivamente [1].
HG-9-91-01 inhibió potentemente las SIK y no inhibió a ningún otro miembro de la subfamilia de quinasas relacionadas con AMPK. HG-9-91-01 aumentó la producción de IL-10 estimulada por LPS y suprimió la secreción de citocinas proinflamatorias [2]. La pretratación de RAW264.7 con 0,5 µM de HG-9-91-01 durante 30 min antes de la estimulación con RANKL resultó en la reducción de la formación de células multinucleadas y de la tinción TRAP, y redujo significativamente el ARNm de los marcadores de diferenciación de osteoclastos de manera dependiente de la concentración. La pretratación con 0,5 µM de HG-9-91-01 redujo significativamente la formación de lagunas de resorción en comparación con RANKL solo [3].
HG-9-91-01 (3, 10 o 30 mg/kg) aumentó la expresión de IL-10 mientras que disminuyó los niveles de IL-12 y TNF-α en el tejido colónico de los ratones TNBS [4].
References:
[1]. Sundberg T B, Choi H G, Song J H, et al. Small-molecule screening identifies inhibition of salt-inducible kinases as a therapeutic strategy to enhance immunoregulatory functions of dendritic cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(34): 12468-12473.
[2]. Clark K, MacKenzie K F, Petkevicius K, et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated and regulatory macrophages[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2012, 109(42): 16986-16991.
[3]. Lombardi M S, GilliÉron C, Berkelaar M, et al. Salt-inducible kinases (SIK) inhibition reduces RANKL-induced osteoclastogenesis[J]. PloS one, 2017, 12(10): e0185426.
[4]. Fu Y, Ma G, Zhang Y, et al. HG-9-91-01 Attenuates murine experimental colitis by promoting interleukin-10 production in colonic macrophages through the SIK/CRTC3 pathway[J]. Inflammatory Bowel Diseases, 2021, 27(11): 1821-1831.
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