Tubastatin A |
| Catalog No.GC10839 |
Tubastatin A es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con un valor de IC50 de 15 nM. Además, Tubastatin A es un novedoso inhibidor de GPX4 que se une directamente a GPX4 e induce ferroptosis en células de cáncer de mama.
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Cas No.: 1252003-15-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tubastatin A es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con un valor de IC50 de 15 nM [1]. Además, Tubastatin A es un novedoso inhibidor de GPX4 que se une directamente a GPX4 e induce ferroptosis en células de cáncer de mama [2].
Tubastatin A protegió contra la muerte celular neuronal inducida por HCA de manera dependiente de la dosis. Indujo la hiperacetilación de α-tubulina a 2,5 μM [1]. Tubastatin A (32,5 µM, 30 µM) puede inhibir la formación de colonias celulares y la capacidad de migración, y promover la apoptosis [3]. Además, Tubastatin A puede aumentar de manera efectiva los niveles de SOD1 y HO-1, y reducir el estrés oxidativo de los condrocitos [4]. A una concentración de 10 μM, Tubastatin A también inhibió significativamente la proliferación celular en células de colangiocarcinoma [5].
El tratamiento con Tubastatin A (50 mg/kg/día) reduce de manera efectiva la expresión de HDAC6 en el cartílago de ratones con osteoartritis y mejora la osteoartritis en ratones con menisco medial destruido quirúrgicamente (DMM) [4]. El tratamiento con Tubastatin A redujo el crecimiento tumoral e indujo la ciliogénesis en un modelo ortotópico de colangiocarcinoma en ratas a 10 mg/kg [5].
References:
[1] Butler KV, Kalin J, Brochier C, Vistoli G, Langley B, Kozikowski AP: Rational design and simple chemistry yield a superior, neuroprotective HDAC6 inhibitor, tubastatin A. J Am Chem Soc 2010, 132(31):10842-10846.
[2] Liu, Shan., Zhang, Hai-Liang., Li, Jing., Ye, Zhi-Peng., Du, Tian. Tubastatin A potently inhibits GPX4 activity to potentiate cancer radiotherapy through boosting ferroptosis. Redox biology, 2023.
[3] Urdiciain A, Erausquin E, Meléndez B, Rey JA, Idoate MA, Castresana JS. Tubastatin A, an inhibitor of HDAC6, enhances temozolomide-induced apoptosis and reverses the malignant phenotype of glioblastoma cells. Int J Oncol. 2019 May;54(5):1797-1808.
[4] Shen Z, Ji K, Cai Z, Huang C, He X, Xu H, Chen G. Inhibition of HDAC6 by Tubastatin A reduces chondrocyte oxidative stress in chondrocytes and ameliorates mouse osteoarthritis by activating autophagy. Aging (Albany NY). 2021 Mar 19;13(7):9820-9837.
[5] Gradilone SA, Radtke BN, Bogert PS, Huang BQ, Gajdos GB, LaRusso NF: HDAC6 inhibition restores ciliary expression and decreases tumor growth. Cancer Res 2013, 73(7):2259-2270.
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
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