Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC44977
Syk Inhibitor
OXSI 2, Spleen Tyrosine Kinase
Syk Inhibitor es un inhibidor de Syk biodisponible y permeable a las células con un EC50 de 313 nM y un IC50 de 14 nM. -
GC44978
Syk Inhibitor II
Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor II
Syk Inhibitor II es un inhibidor de Syk potente, altamente selectivo y competitivo con ATP con una IC50 de 41 nM. -
GC61942
Syk-IN-1
Syk-IN-1 (compuesto 4) es un potente inhibidor de Syk, con una IC50 de 35 nM.
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GC62592
Syk-IN-4
Syk-IN-4 es un inhibidor de SYK potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 0,31 nM.
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GC62268
SYN1143
SYN1143 es un inhibidor dual potente, selectivo y oralmente activo de c-Met/RON, con IC50 de 4 y 9 nM, respectivamente. SYN1143 tiene una actividad inhibidora débil en Lck, Tie2, Src y BTK con IC50 que van desde 160 a 710 nM. SYN1143 se puede utilizar para la investigaciÓn de cÁnceres en los que se activan RON y c-Met.
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GC65395
T025
T025 es un inhibidor oralmente activo y altamente potente de la quinasa similar a Cdc2 (CLKs), con valores de Kd de 4,8, 0,096, 6,5, 0,61, 0.074, 1.5 y 32 nM para CLK1, CLK2 , CLK3, CLK4,DYRK1A,DYRK1B y DYRK2,respectivamente.
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GC33168
T338C Src-IN-1
T338C Src-IN-1 es un potente inhibidor mutante de Src T338C; exhibiÓ la inhibiciÓn mÁs potente de T338C (IC50 = 111 nM) en relaciÓn con WT c-Src (aumento de 10 veces).
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GC33181
T338C Src-IN-2
T338C Src-IN-2 es un potente inhibidor de la quinasa c-Src T338C mutante con IC50 de 317 nM; también inhibe T338C/V323A y T338C/V323S con IC50 de 57 nM/19 nM.
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GC16821
TAE226(NVP-TAE226)
TAE 226;TAE-226
TAE226 (NVP-TAE226) (TAE226) es un potente inhibidor dual de FAK e IGF-1R competitivo con ATP con IC50 de 5,5 nM y 140 nM, respectivamente. -
GC16694
TAE684 (NVP-TAE684)
TAE 684
Un inhibidor selectivo de ALK
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GC11172
TAK-285
TAK-285 es un inhibidor de HER2 y EGFR (HER1) potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral con IC50 de 17 nM y 23 nM, respectivamente. TAK-285 tiene una selectividad >10 veces mayor para HER1/2 que para HER4, y menos potente para MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK, etc. TAK-285 tiene actividad antitumoral eficaz. TAK-285 puede cruzar la barrera hematoencefÁlica (BBB).
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GC10220
TAK-593
TAK-593 es un potente inhibidor de la familia de VEGFR y PDGFR con IC50 de 3,2, 0,95, 1,1, 4,3 y 13 nM para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα y PDFGRβ, respectivamente.
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GC37723
TAK-659
TAK-659 es un inhibidor dual altamente potente, selectivo, reversible y disponible por vÍa oral de la tirosina quinasa del bazo (SYK) y la tirosina quinasa 3 relacionada con fms (FLT3), con una IC50 de 3,2 nM y 4,6 nM para SYK y FLT3, respectivamente. TAK-659 induce la muerte celular en células tumorales, pero no en células no tumorales, y tiene potencial para el tratamiento de la leucemia linfocÍtica crÓnica (LLC).
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GC19344
TAK-659 hydrochloride
El clorhidrato de TAK-659 es un inhibidor dual altamente potente, selectivo, reversible y disponible por vÍa oral de la tirosina quinasa del bazo (SYK) y la tirosina quinasa 3 relacionada con fms (FLT3), con una IC50 de 3,2 nM y 4,6 nM para SYK y FLT3, respectivamente. El clorhidrato de TAK-659 induce la muerte celular en las células tumorales, pero no en las células no tumorales, y tiene potencial para el tratamiento de la leucemia linfocÍtica crÓnica (LLC).
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GC49700
Takeda-6d
Takeda-6D (compuesto 6d) es un inhibidor de BRAF/VEGFR2 potente y activo por vÍa oral, con valores IC50 de 7,0 y 2,2 nM, respectivamente. Takeda-6D muestra antiangiogénesis al suprimir la vÍa VEGFR2 en 293/KDR y células HUVEC estimuladas por VEGF. Takeda-6D muestra una supresiÓn significativa de la fosforilaciÓn de ERK1/2. Takeda-6D muestra actividad antitumoral.
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GC62351
Taletrectinib
DS-6051b; AB-106
Taletrectinib (DS-6051b) es un potente inhibidor selectivo de ROS1/NTRK de nueva generaciÓn activo por vÍa oral. Taletrectinib inhibe potentemente ROS1, NTRK1, NTRK2 y NTRK3 recombinantes con IC50 de 0,207, 0,622, 2,28 y 0,98 nM, respectivamente. Taletrectinib también inhibe ROS1 G2032R y otros mutantes de ROS1 resistentes a crizotinib. -
GC37733
TAM-IN-2
TAM-IN-2 es un inhibidor de TAM extraÍdo de la patente US 20170275290 A1, compuesto de pirrolotriazina 0904.
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GC15254
Tandutinib (MLN518)
CT 53518, MLN518
Tandutinib (MLN518) (MLN518) es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 0,22 μM, y también inhibe c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,17 ⋼M y 0,20 μM, respectivamente Tandutinib (MLN518) se puede usar para la leucemia mielÓgena aguda (LMA). Tandutinib (MLN518) tiene la capacidad de cruzar la barrera hematoencefÁlica. -
GC12251
Tandutinib (MLN518) HCl
FLT3 inhibitor,potent and selective
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GC38853
Tandutinib hydrochloride
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
El clorhidrato de tandutinib (clorhidrato de MLN518) es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 0,22 μM, y también inhibe c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,17 μM y 0,20 μM, respectivamente. El clorhidrato de tandutinib se puede usar para la leucemia mielÓgena aguda (LMA). El clorhidrato de tandutinib tiene la capacidad de atravesar la barrera hematoencefÁlica. -
GN10737
Tanshinone IIA
NSC 686518, NSC 686519, TSA
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GC69990
Tarcocimab
OG1953
Tarcocimab (OG1953) es un anticuerpo monoclonal humanizado contra VEGFA (tipo IgG1). Tarcocimab se puede utilizar en la investigación de obstrucción de venas retinianas (RVO) y degeneración macular relacionada con la edad húmeda (AMD).
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GC32100
Tarloxotinib bromide (TH-4000)
TH-4000
El bromuro de tarloxotinib (TH-4000) (TH-4000) es un inhibidor irreversible de EGFR/HER2. -
GC33173
TAS-115
TAS-115
TAS-115 (TAS-115) es un potente inhibidor de la quinasa dirigido al VEGFR y al receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (c-Met/HGFR) con IC50 de 30 y 32 nM para rVEGFR2 y rMET, respectivamente. -
GC33273
TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate)
TAS-115 mesylate
El mesilato de pamufetinib (TAS-115) es un potente inhibidor de la cinasa dirigido al VEGFR y al receptor del factor de crecimiento de hepatocitos (c-Met/HGFR), con IC50 de 30 y 32 nM para rVEGFR2 y rMET, respectivamente. -
GC19156
TAS-120
TAS-120
TAS-120 (TAS-120) es un inhibidor de FGFR biodisponible por vÍa oral, altamente selectivo e irreversible, con IC50 de 3,9, 1,3, 1,6 y 8,3 nM para FGFR 1-4, respectivamente. TAS-120 inhibe el FGFR2 mutante y de tipo salvaje con IC50 similares (FGFR2 de tipo salvaje = 0,9 nM; V5651 = 1-3 nM; N550H = 3,6 nM; E566G = 2,4 nM). -
GC65310
TAS0728
TAS0728 es un inhibidor de HER2 potente, selectivo, activo por vÍa oral, irreversible y de uniÓn covalente, con una IC50 de 13 nM. TAS0728 también muestra IC50 de 4.9, 8.5, 31, 65, 33, 25 y 86 nM para BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK y LOK respectivamente. AdemÁs, TAS0728 exhibe una inhibiciÓn sÓlida y sostenida de la fosforilaciÓn de HER2
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GC32752
TAS6417
TAS6417; CLN-081
TAS6417 (CLN-081) es un inhibidor de la tirosina cinasa del EGFR altamente eficaz, activo por vÍa oral y pan-mutaciÓn selectivo con un andamio Único que se ajusta al sitio de uniÓn al ATP de la regiÓn bisagra del EGFR, con valores de CI50 que oscilan entre 1,1 y 8,0 nM. -
GC31676
Tavilermide (MIM-D3)
MIM-D3
La tavilermida (MIM-D3) es un agonista parcial selectivo de TrkA, o un mimético del factor de crecimiento nervioso (NGF). -
GC37746
tBID
tBID es un inhibidor selectivo de la proteÍna quinasa 2 que interactÚa con el homeodominio (HIPK2) con una IC50 de 0,33 μM.
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GC12058
TCS 359
Fms-like Tyrosine Kinase Inhibitor, TCS 359
TCS 359, una 2-acilaminotiofeno-3-carboxamida, es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 42 nM. TCS 359 inhibe la proliferaciÓn de células MV4-11 con un IC50 de 340 nM. -
GC11763
Telatinib (BAY 57-9352)
BAY 579352;BAY 57 9352
Telatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) es un inhibidor de molécula pequeÑa activo por vÍa oral de VEGFR2, VEGFR3, PDGFα y c-Kit con IC50 de 6, 4, 15 y 1 nM, respectivamente. -
GC63214
Telatinib mesylate
Bay 57-9352 mesylate
El mesilato de telatinib (mesilato de Bay 57-9352) es un inhibidor potente y oralmente activo de VEGFR2, VEGFR3, PDGFα y c-Kit con IC50 de 6 nM, 4 nM, 15 nM y 1 nM, respectivamente. -
GC41577
Tephrosin (synthetic)
Deguelinol I, Hydroxydeguelin
La tefrosina (sintética) es un rotenoide natural que tiene potentes actividades antitumorales. La tefrosina (sintética) induce la degradaciÓn de EGFR y ErbB2 al inducir la internalizaciÓn de los receptores. -
GC70013
Teprotumumab
Teprotumumab es un anticuerpo monoclonal humano que bloquea el receptor de IGF-1 (IGF-1R). Teprotumumab se une al dominio del ligando extracelular α de IGF-1R. Teprotumumab inhibe la acción de TSH e IGF-1 en las células fibrosas. Teprotumumab puede reducir la expresión de IL-6 y IL-8 dependientes de TSH y la fosforilación de Akt. Teprotumumab se puede utilizar en investigaciones sobre enfermedades oculares relacionadas con la tiroides.
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GC63215
Terevalefim
ANG-3777
Terevalefim (ANG-3777), un mimético del factor de crecimiento de hepatocitos (HGF), activa selectivamente el receptor c-Met. -
GC31752
Tesevatinib (XL-647)
EXEL-7647, Tesevatinib
Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) es un inhibidor de la tirosina cinasa multidiana disponible por vÍa oral; inhibe la cinasa EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 y EphB4 con IC50 de 0,3, 16, 1,5, 8,7 y 1,4 nM. -
GC37771
TG 100572
TG 100572 es un inhibidor de cinasa multidiana que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ, respectivamente.
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GC37772
TG 100572 Hydrochloride
El clorhidrato de TG 100572 es un inhibidor de cinasas de objetivos mÚltiples que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ, respectivamente.
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GC11622
TG 100801
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GC37773
TG 100801 Hydrochloride
El clorhidrato de TG 100801 es un profÁrmaco que genera TG 100572 por desesterificaciÓn en desarrollo para tratar la degeneraciÓn macular relacionada con la edad. TG 100572 es un inhibidor de cinasa multidiana que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ , respectivamente.
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GC10035
TG101209
An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
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GC38081
Theliatinib
Theliatinib (Xiliertinib) es un inhibidor de EGFR potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y altamente selectivo con una Ki de 0,05 nM y una IC50 de 3 nM. Theliatinib tiene una IC50 de 22 nM para el mutante EGFR T790M/L858R. Theliatinib muestra una selectividad >50 veces mayor por EGFR que otras quinasas. Actividad antitumoral.
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GC60365
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 se utiliza para la sÍntesis de inhibidores de TIE-2 y/o VEGFR-2, extraÍdos de la patente WO2003022852, ejemplo 14.
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GC14898
Tie2 kinase inhibitor
Tunica Interna Endothelial Cell Kinase 2 Inhibitor
El inhibidor de la quinasa Tie2 (compuesto 5) es un inhibidor de la quinasa Tie2 potente y selectivo con una IC50 de 250 nM. El inhibidor de la quinasa Tie2 tiene actividad anticancerÍgena. -
GC68342
Tilvestamab
BGB149
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GC49062
Tiopronin-d3
(±)-Tiopronin-d3
Tiopronin-d3 es el Tiopronin marcado con deuterio. -
GC34109
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 (Mesylate))
KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate
El mesilato de tirbanibulina (KX2-391 (Mesilato)) (KX2-391 Mesilato) es un inhibidor de Src que se dirige al sitio del sustrato peptÍdico de Src, con un GI50 de 9-60 nM en lÍneas celulares de cÁncer. -
GC14256
Tivantinib (ARQ 197)
ARQ-197;ARQ197
Tivantinib (ARQ 197) es un inhibidor de la tirosina quinasa c-Met altamente selectivo con una Ki de 355 nM. -
GC12036
Tivozanib (AV-951)
Tivozanib (AV-951; KRN951) es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa VEGFR activo por vÍa oral con una IC50 de 0,21, 0,16, 0,24 nM para VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, respectivamente. Tivozanib inhibe la angiogénesis y la permeabilidad vascular en los tejidos tumorales y muestra actividad antitumoral. Tivozanib tiene el potencial para la investigaciÓn del carcinoma metastÁsico de células renales (RCC).
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GC15280
Tivozanib (hydrate)
AV-951,KRN 951
VEGFR inhibitor, orally available -
GC64996
Tivozanib hydrochloride hydrate
El hidrato de clorhidrato de tivozanib es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa VEGFR activo por vÍa oral con una IC50 de 0,21, 0,16, 0,24 nM para VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, respectivamente. El hidrato de clorhidrato de ivozanib inhibe la angiogénesis y la permeabilidad vascular en los tejidos tumorales y muestra actividad antitumoral. El hidrato de clorhidrato de ivozanib tiene potencial para la investigaciÓn del carcinoma metastÁsico de células renales (CCR).
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GC50562
TL 13-110
TL 13-110 es un control negativo para TL13-112 y un potente inhibidor de ALK con una CI50 de 0,34 nM. TL 13-110 no degrada ALK en las células.
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GC50563
TL 13-22
TL 13-22 es un control negativo para TL13-12 y un potente inhibidor de ALK con una CI50 de 0,54 nM. TL 13-22 no degrada ALK en las células.
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GC38864
TL02-59
TL02-59 es un inhibidor selectivo de Fgr de la cinasa de la familia Src activo por vÍa oral con una IC50 de 0,03 nM. TL02-59 inhibe Lyn y Hck con IC50 de 0,1 nM y 160 nM, respectivamente. TL02-59 suprime potentemente el crecimiento de células de leucemia mielÓgena aguda (AML).
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GC67878
TL4830031
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GC11496
TLQP 21
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GC31163
TMP778
TMP778 es un agonista inverso de RORγt potente y selectivo, con una IC50 de 7 nM en el ensayo FRET.
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GC62520
TMP780
TMP780 es un agonista inverso de RORγt con un IC50 de 13 nM.
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GC39299
TMP920
TMP920 es un antagonista de RORγt muy potente y selectivo.
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GC10719
Toceranib
PHA 291639, SU11654
A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor -
GC37808
Toceranib phosphate
El fosfato de toceranib (fosfato SU11654) es un inhibidor de la tirosina cinasa (RTK) del receptor activo por vÍa oral e inhibe potentemente PDGFR, VEGFR y Kit con Kis de 5 y 6 nM para PDGFRβ y Flk-1/KDR, respectivamente. El fosfato de toceranib (fosfato SU11654) tiene actividad antitumoral y antiangiogénica, y se utiliza en el tratamiento de tumores de mastocitos caninos.
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GC66385
Tovetumab
MEDI-575
Tovetumab (MEDI-575) es un anti-PDGFRα anticuerpo monoclonal que bloquea selectivamente el PDGFRα transducciÓn de seÑales. Tovetumab se puede utilizar en la investigaciÓn del glioblastoma y el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC). -
GC14218
TP-0903
TP-0903
TP-0903 (TP-0903) es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa del receptor Axl con un valor IC50 de 27 nM. -
GC26001
TPX-0046
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GC62260
TPX-0131
TPX-0131
TPX-0131 es un inhibidor potente, selectivo, penetrante en el SNC y activo por vÍa oral de ALK de tipo salvaje (IC50 de 1,4 nM) y mutaciÓn resistente a ALK, p. G1202R (IC50 de 0,3 nM), L1196M (IC50 de 0,3 nM). TPX-0131 tiene fuertes actividades antitumorales. -
GC32458
Trapidil (AR-12008)
Triazolopyrimidine
Trapidil (AR-12008) es un vasodilatador, es un fÁrmaco antiplaquetario con factor de crecimiento derivado de plaquetas especÍfico. -
GC34215
Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
Trastuzumab es un monoclonal tatalmente humanizado para HER2.
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GC61473
Trastuzumab deruxtecan
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) (soluciÓn) es un conjugado de anticuerpo-fÁrmaco (ADC) anti-receptor del factor de crecimiento epidérmico humano 2 (HER2). Trastuzumab deruxtecan estÁ compuesto por un anticuerpo anti-HER2 humanizado, un péptido enlazador escindible enzimÁticamente y un inhibidor de la topoisomerasa I. Trastuzumab deruxtecan se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de mama HER2 positivo y el cÁncer gÁstrico. -
GC61490
Trastuzumab emtansine
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) es un conjugado de anticuerpo y fÁrmaco (ADC) que incorpora las propiedades antitumorales de trastuzumab dirigidas a HER2 con la actividad citotÓxica del agente inhibidor de microtÚbulos DM1 (derivado de maitansina). Trastuzumab emtansine se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de mama avanzado.
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GC60372
TrkA-IN-1
TrkA-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa A relacionada con la tropomiosina (TrkA) con una IC50 de 99 nM en un ensayo basado en células.
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GC70064
TrkA-IN-3
TrkA-IN-3 es un inhibidor de la variante alélica efectivo y subselectivo de TrkA, con un valor IC50 de 22.4 nM. La selectividad de TrkA-IN-3 para TrkA es más de 8000 veces mayor que para TrkB y TrkC. TrkA-IN-3 se puede utilizar en investigaciones sobre el dolor.
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GC70065
TrkA-IN-4
TrkA-IN-4 es un inhibidor de la variante TrkA efectivo y con actividad oral, que es el precursor de TrkA-IN-3. TrkA-IN-4 muestra una acción anti-dañina efectiva.
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GC16732
TSU-68 (SU6668,Orantinib)
NSC 702827, Orantinib, TSU68
TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668; TSU-68) es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora multidiana con Kis de 2,1 μM, 8 nM y 1,2 μM para Flt-1, PDGFRβ y FGFR1, respectivamente. -
GC32726
Tucatinib (Irbinitinib)
ARRY-380, ONT-380
Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) es un inhibidor de HER2 potente, activo por vÍa oral y selectivo con una IC50 de 8 nM. -
GC62159
Tucatinib hemiethanolate
El hemietanolato de tucatinib (irbinitinib) es un inhibidor de HER2 potente, activo por vÍa oral y selectivo con una IC50 de 8 nM.
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GC70077
Tunlametinib
Tunlametinib es un compuesto anticancerígeno y un inhibidor de la tirosina quinasa.
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GC69233
Tuspetinib
HM43239
Tuspetinib (HM43239) es un inhibidor selectivo de FLT3 con actividad oral, con valores de IC50 de 1.1 nM (tipo salvaje FLT3), 1.8 nM (mutación ITD FLT3) y 1.0 nM (mutación D835Y FLT3). Como inhibidor reversible tipo I, Tuspetinib inhibe directamente la actividad quinasa de FLT3 y regula p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 y TAK1. Tuspetinib inhibe la proliferación celular en células leucémicas e induce apoptosis.
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GC34847
TX1-85-1
TX1-85-1 es un inhibidor irreversible de Her3 (ErbB3) con una IC50 de 23 nM. TX1-85-1 es también el primer ligando selectivo de Her3, que forma un enlace covalente con Cys721 ubicado en el sitio de uniÓn de ATP de Her3. TX1-85-1 induce la degradaciÓn parcial de la proteÍna Her3 y atenÚa la seÑalizaciÓn dependiente de Her3.
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GC37849
Tyrosine kinase inhibitor
El inhibidor de la tirosina quinasa es un potente inhibidor de la tirosina quinasa.
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GC34026
Tyrosine kinase-IN-1
La tirosina quinasa-IN-1 es un inhibidor de la tirosina quinasa de objetivos mÚltiples con IC50 de 4, 20, 4, 2 nM para KDR, Flt-1, FGFR1 y PDGFRα, respectivamente.
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GC10758
Tyrphostin 9
GCP 5126, Malonoben, NSC 242557, RG50872, SF 6847, Tyrphostin 9, Tyrphostin AG17
Tyrphostin 9, un inhibidor de PDGFR, es un potente inductor de la fisiÓn mitocondrial. -
GC13045
Tyrphostin AG 1296
Tyrphostin AG1296
Tyrphostin AG 1296 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR), con una IC50 de 0,8 μM. -
GC19364
Tyrphostin AG 528
Tyrphostin AG-528
Tyrphostin AG 528 es un inhibidor de EGFR y ErbB2 con IC50 de 4,9 y 2,1 μM, respectivamente. para ErbB2. Tyrphostin AG 528 también es un agente anticancerÍgeno. -
GC15271
Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG879
Tyrphostin AG 879 (AG 879) es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe la fosforilaciÓn de TrKA (IC50 de 10 μM), pero no TrKB y TrKC. Tyrphostin AG 879 también es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa ErbB2 con una IC50 de 1 μM y tiene una selectividad al menos 500 veces mayor para ErbB2 que para EGFR. Tyrphostin AG 879 tiene actividad anticancerÍgena. -
GC39314
Tyrphostin AG1433
SU1433; AG1433
Tyrphostin AG1433 (SU1433) es un inhibidor de tirosina quinasas. AG1433 también es un inhibidor selectivo de PDGFRβ y VEGFR-2 (Flk-1/KDR) con IC50 de 5,0 μM y 9,3 μM, respectivamente. Tyrphostin AG1433 previene la formaciÓn de vasos sanguÍneos. -
GC38125
Tyrphostin AG30
Tyrphostin AG30 (AG30) es un potente y selectivo inhibidor de la tirosina quinasa del EGFR. Tyrphostin AG30 (AG30) inhibe selectivamente la inducciÓn de autorrenovaciÓn por c-ErbB y es capaz de inhibir la activaciÓn de STAT5 por c-ErbB en eritroblastos primarios.
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GC15038
Tyrphostin B44, (+) enantiomer
Tyrphostin B44, (+) enantiÓmero (Tyrphostin AG 835) (Compuesto B50) es un inhibidor de EGRF con actividades antitumorales.
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GC12977
Tyrphostin B44, (-) enantiomer
EGFR-kinase inhibitor
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GC68463
ULK1-IN-2
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GC19366
UM-164
DAS-DFGO-II
UM-164 (DAS-DFGO-II) es un inhibidor muy potente de c-Src con una Kd de 2,7 nM. UM-164 también inhibe potentemente p38α y p38β. -
GC15556
UNC2025
UNC2025 es un inhibidor de Mer/Flt3 potente, competitivo con ATP y altamente activo por vÍa oral con valores IC50 de 0,74 nM y 0,8 nM, respectivamente. UNC2025 tiene una selectividad >45 veces mayor para MERTK en relaciÓn con Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). UNC2025 exhibe excelentes propiedades farmacocinéticas y puede usarse para la investigaciÓn de la leucemia aguda.
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GC37857
UNC2025 hydrochloride
El clorhidrato de UNC2025 es un inhibidor de Mer/Flt3 potente, competitivo con ATP y altamente activo por vÍa oral con valores de CI50 de 0,74 nM y 0,8 nM, respectivamente. El clorhidrato de UNC2025 tiene una selectividad >45 veces mayor para MERTK en relaciÓn con Axl (IC50 = 122 nM; Ki = 13,3 nM). El clorhidrato de UNC2025 presenta excelentes propiedades farmacocinéticas y puede utilizarse para la investigaciÓn de la leucemia aguda.
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GC17793
UNC2250
UNC2250 es un inhibidor de Mer potente y selectivo con una IC50 de 1,7 nM, una selectividad de aproximadamente 160 y 60 veces sobre las quinasas estrechamente relacionadas Axl/Tyro3.
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GC37858
UNC2541
UNC2541 es un inhibidor potente y especÍfico de la tirosina quinasa de Mer (MerTK), se une al bolsillo ATP de MerTK, con una IC50 de 4,4 nM, mÁs selectivo sobre Axl, Tyro3 y Flt3.
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GC13500
UNC2881
UNC2881 es un inhibidor de la quinasa Mer especÍfico activo por vÍa oral que inhibe la fosforilaciÓn de la quinasa Mer en estado estacionario con un valor IC50 de 22 nM.
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GC62516
UNC5293
UNC5293 es un inhibidor potente y selectivo de MERTK (Ki=190 pM). UNC5293 inhibe MERTK (IC50=0.9 nM) y es más selectivo sobre Axl, Tyro3 y Flt3. UNC5293 presenta excelentes propiedades PK en ratones y se utiliza para la investigación de leucemia de médula ósea.
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GC64856
UniPR129
UniPR129 es un potente antagonista de Eph/ephrin. UniPR129 tiene el potencial para la investigaciÓn de la enfermedad del cÁncer.
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GC70097
Urolithin D
Urolithin D es un antagonista competitivo y reversible del receptor EphA. Urolithin D muestra selectividad intraclase.
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GC70110
Vamotinib
PF-114
Vamotinib (PF-114) es un inhibidor de la tirosina quinasa efectivo, selectivo y con actividad oral. Vamotinib inhibe la autofosforilación de BCR/ABL y BCR/ABL-T315I. Vamotinib induce apoptosis celular. Vamotinib muestra actividad antiproliferativa y antitumoral. Vamotinib tiene potencial en la investigación de leucemia mieloide crónica resistente al cromosoma Filadelfia positivo (Ph+).