RSM-932A (Synonyms: TCD-717) |
| Catalog No.GC18847 |
RSM-932A es un inhibidor de ChoKα con una potente actividad antiproliferativa in vitro contra una gran variedad de líneas celulares derivadas de tumores y una actividad antitumoral in vivo contra xenoinjertos humanos en ratones.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 850807-63-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
RSM-932A es un inhibidor de ChoKα con una potente actividad antiproliferativa in vitro contra una gran variedad de líneas celulares derivadas de tumores y una actividad antitumoral in vivo contra xenoinjertos humanos en ratones. RSM-932A también muestra una alta eficacia con baja toxicidad en las dosis efectivas.[1]
Los experimentos in vitro indicaron que RSM-932A tiene una potente actividad antiproliferativa contra la mayoría de las líneas celulares tumorales probadas, incluidas aquellas derivadas de tumores de mama, pulmón, colon, vejiga, hígado, ovario, hueso, cérvix, riñón, páncreas, melanoma y cerebro, con un IC50 (1.15 ± 0.14 μM) en el rango bajo de micromolar, consistente con un efecto citotóxico.
Tabla 1. Panel de líneas celulares de cáncer humano probadas con RSM-932A durante 72 horas y determinación de los parámetros IC50, GI50, TGI y LC50.
Los experimentos in vivo demostraron que RSM-932A no muestra toxicidad detectable en ratones a dosis altamente efectivas, con una inhibición del crecimiento tumoral del 77%.[1]
References:
[1]. Lacal JC, et al. Preclinical characterization of RSM-932A, a novel anticancer drug targeting the human choline kinase alpha, an enzyme involved in increased lipid metabolism of cancer cells. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):31-9.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | DLD-1, HT29, SW620 y HCT116 (líneas celulares de CRC) y la línea celular no tumorigénica CCD-841. |
Método de preparación | Se sembraron 6000 células/pozo en placas de fondo plano de 96 pozos y se incubaron durante 24 horas en condiciones estándar. Se añadieron MN58b o RSM-932A (TCD-717) a diferentes concentraciones a partir de soluciones de reserva. |
Condiciones de reacción | 2, 3, 4 µM, 24 horas. |
Áreas de aplicación | RSM-932A (TCD-717; 2-4 µM; durante 24 horas) promueve la muerte celular en células de cáncer de colon. El inhibidor específico de ChoKα, RSM-932A (TCD-717), ha demostrado una potente actividad antitumoral tanto in vitro como in vivo contra varias líneas celulares derivadas de tumores, incluidas las líneas celulares derivadas de CRC. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos de seis semanas de edad. |
Método de preparación | Se inocularon s.c. 1 × 10^6 células HT-29 suspendidas en 100 μL de medio DMEM sin suero mezclado (1:1) con Matrigel en los flancos inferiores de los ratones. Los tumores subcutáneos medibles (~0.15-0.2 cm^3) se distribuyeron aleatoriamente en el grupo de tratamiento y control. El crecimiento tumoral se monitorizó tres veces por semana. |
Forma de dosificación | La dosis efectiva de RSM-932A es 7.5 mg/kg. RSM-932A se disolvió a 50 mM en 100% DMSO y se administró por vía intravenosa. Las diluciones sucesivas se realizaron frescas cada día de tratamiento en agua estéril con dextrosa al 5%. |
Áreas de aplicación | Esto podría usarse para realizar estudios de inhibición del crecimiento a la dosis efectiva especificada. No se observaron daños significativos en los órganos, excepto por hepatotoxicidad, que se encontró en todos los tratamientos, excepto en el tratamiento menos agresivo con RSM-932A, que no mostró toxicidad hepática mientras retenía una potente actividad antitumoral. |
Referencias: [1]. de la Cueva A, et al. Combinación de 5-FU e inhibidores de ChoKα como una nueva terapia alternativa para el cáncer colorrectal: evidencia en líneas celulares derivadas de tumores humanos y xenoinjertos en ratones. PLoS One. 10 de junio de 2013;8(6). [2]. Lacal JC, et al. Caracterización preclínica de RSM-932A, un nuevo fármaco anticancerígeno que se dirige a la quinasas de colina alfa humana, una enzima involucrada en el aumento del metabolismo lipídico de las células cancerosas. Mol Cancer Ther. Enero de 2015;14(1):31-9. | |
| Cas No. | 850807-63-5 | SDF | |
| Sinónimos | TCD-717 | ||
| Chemical Name | 1,1'-[[[1,1'-biphenyl]-4,4'-diyl]bis(methylene)]bis[4-[(4-chlorophenyl)methylamino]-quinolinium, dibromide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(N(C2=CC=[N+](CC3=CC=C(C4=CC=C(C[N+]5=C(C=CC=C6)C6=C(N(C7=CC=C(Cl)C=C7)C)C=C5)C=C4)C=C3)C8=C2C=CC=C8)C)C=C1.[Br-].[Br-] | ||
| Formula | C46H38Cl2N4.2Br | M.Wt | 877.5 |
| Solubility | 3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1396 mL | 5.698 mL | 11.396 mL |
| 5 mM | 0.2279 mL | 1.1396 mL | 2.2792 mL |
| 10 mM | 0.114 mL | 0.5698 mL | 1.1396 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 36 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *