SR 95531 hydrobromide (Synonyms: Gabazine) |
| Catalog No.GC10101 |
SR 95531 hydrobromide (Gabazine) es un antagonista selectivo en los sitios de unión de GABA en los receptores GABAA.
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Cas No.: 104104-50-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SR 95531 hydrobromide (Gabazine) es un antagonista selectivo en los sitios de unión de GABA en los receptores GABAA [1]. SR 95531 hidrobromuro inhibió parcialmente la activación directa del receptor por el barbitúrico pentobarbital y por el esteroide alfaxolona, posiblemente actuando como un inhibidor alostérico de la apertura del canal del receptor GABAA [2].
SR 95531 hidrobromuro tuvo una respuesta de potencia antagonista contra la unión de GABA y los receptores recombinantes α1β2γ2S GABAA, con un IC50 de 349 nM [1]. El antagonista competitivo SR 95531 hidrobromuro mostró una potencia similar en ambos tipos de células con IC50 de 196 nM y 224 nM en los receptores α4β3γ2 y α4β3δ respectivamente [3]. En las células αTC1-9, GABA (10 µmol/l) suprimió significativamente la secreción de glucagón a aproximadamente el 50% de los niveles de control, mientras que en presencia de SR 95531 hidrobromuro (10 µmol/l), el GABA exógeno no ejerció un efecto significativo sobre la secreción de glucagón [4].
SR 95531 hidrobromuro administrado i.t. atenuó eficazmente la antinocicepción inducida por la administración i.t. de Dipsacus saponina C (DSC) [5].
References:
[1]. Iqbal F, Ellwood R, Mortensen M, et al. Synthesis and evaluation of highly potent GABAA receptor antagonists based on gabazine (SR-95531)[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2011, 21(14): 4252-4254.
[2]. Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, et al. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor[J]. Journal of Neuroscience, 1997, 17(2): 625-634.
[3]. Brown N, Kerby J, Bonnert T P, et al. Pharmacological characterization of a novel cell line expressing human α4β3δ GABAA receptors[J]. British journal of pharmacology, 2002, 136(7): 965-974.
[4]. Bailey S J, Ravier M A, Rutter G A. Glucose-dependent regulation of γ-aminobutyric acid (GABAA) receptor expression in mouse pancreatic islet α-cells[J]. Diabetes, 2007, 56(2): 320-327.
[5]. Suh H W, Song D K, Huh S O, et al. Antinociceptive mechanisms of Dipsacus saponin C administered intrathecally in mice[J]. Journal of ethnopharmacology, 2000, 71(1-2): 211-218.
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