Verteporfin (Synonyms: CL 318952;Visudyne) |
| Catalog No.GC14482 |
Verteporfin es un potente inhibidor de la expresión de PD-L1 utilizado para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad, las manchas de vino de Oporto y el cáncer.
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Cas No.: 129497-78-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Verteporfin es un potente inhibidor de la expresión de PD-L1 utilizado para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad, las manchas de vino de Oporto y el cáncer.[1]
En experimentos in vitro, se demostró que concentraciones de 1 μM frente a 0.5 μM de verteporfin eran suficientes para disminuir la expresión de PD-L1 en células con depleción de ATG5.[1] In vitro, a concentraciones muy bajas de verteporfin (0.1–0.2 μM), verteporfin indujo una muerte celular significativa en GSCs. Sin embargo, 0.5 μM de verteporfin no tuvo efecto en la muerte celular de GSCs diferenciadas, IMR90, NSCs de rata o astrocitos de ratón.[2] En pruebas de eficacia in vitro, se indicó que el tratamiento con 4, 8 y 12 μM de verteporfin disminuyó significativamente los niveles de expresión de ARNm de YAP, AXL y CYR61 en células MCF-7, BT-474 y BT-549. Además, verteporfin también reguló a la baja la expresión de ARNm de CTGF en células BT-474 y BT-549.[3] El tratamiento con 0.5, 1, 2 y 5 μM de verteporfin inhibió la viabilidad de las células HeLa y no tuvo un efecto obvio en las células H8.[4]
En un estudio in vivo, se demostró que el tratamiento con 2 mg/kg de verteporfin libre indujo efectos adversos fototóxicos graves, lo que provocó la muerte de 5 de 8 ratones. Sin embargo, los ratones tratados con 8 mg/kg de carriers lipídicos nanostructurados de verteporfin intravenosos con exposición láser en los tumores inhibieron significativamente el crecimiento tumoral sin toxicidad visible.[5] In vivo, la infusión de 2 mg/kg de verteporfin sola resultó en incrementos de los niveles de óxido nítrico y malondialdehído en la retina.[6]
References:
[1].Liang J, et al. Verteporfin Inhibits PD-L1 through Autophagy and the STAT1-IRF1-TRIM28 Signaling Axis, Exerting Antitumor Efficacy. Cancer Immunol Res. 2020 Jul;8(7):952-965. Kuramoto K, Yamamoto M, Suzuki S, Sanomachi T, Togashi K, Seino S, Kitanaka C, Okada M.
[2].Kuramoto K, et al. Verteporfin inhibits oxidative phosphorylation and induces cell death specifically in glioma stem cells. FEBS J. 2020 May;287(10):2023-2036.
[3].Wei C, Li X. Verteporfin inhibits cell proliferation and induces apoptosis in different subtypes of breast cancer cell lines without light activation. BMC Cancer. 2020 Oct 29;20(1):1042.
[4].Yin L, Chen G. Verteporfin Promotes the Apoptosis and Inhibits the Proliferation, Migration, and Invasion of Cervical Cancer Cells by Downregulating SULT2B1 Expression. Med Sci Monit. 2020 Oct 20;26:e926780.
[5].Michy T, et al. Verteporfin-Loaded Lipid Nanoparticles Improve Ovarian Cancer Photodynamic Therapy In Vitro and In Vivo. Cancers (Basel). 2019 Nov 8;11(11):1760.
[6].Turkuoglu P, et al. Retinal nitric oxide and malonyldialdehyde levels following photodynamic therapy. Indian J Ophthalmol. 2011 Jan-Feb;59(1):5-8.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | RAW 264.7 cells |
Método de preparación | Las células RAW 264.7 fueron pretratadas con 2 μM de verteporfin durante 2 horas y luego estimuladas con LPS (1 μg/ml) durante 22 horas. |
Condiciones de reacción | 2 μM; 2 horas |
Áreas de aplicación | Cuando las células RAW 264.7 fueron tratadas con 2 μM de verteporfin, GCSF, IL-6, CCL2, MCP-5, CCL5 y TNF-α fueron significativamente inhibidos en comparación con las células tratadas solo con LPS. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6 |
Método de preparación | Se inocularon subcutáneamente células de carcinoma de pulmón de Lewis (LLC, 5 x 10⁵ en 100 μl de solución salina tamponada con fosfato) en ambos flancos de ratones C57BL/6 (machos, 8–12 semanas). Cinco días después de la inoculación, los ratones se dividieron aleatoriamente en 4 grupos y se trataron con vehículo, BMN 673 0.33 mg/Kg diario (por sonda oral), verteporfin 30 mg/kg diario (inyección intraperitoneal) y la combinación de BMN 673 con verteporfin durante 16 días. El tamaño de los tumores se midió cada 2 días con calibradores digitales para determinar el volumen tumoral utilizando la fórmula [longitud/2] × [ancho²]. |
Forma de dosificación | 30 mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con verteporfin provocó disminuciones marcadas en la expresión de PD-L1 y aumentos en las células T CD8, especialmente en el grupo combinado de verteporfin y BMN 673. |
Referencias: [1]. Wang Y, Wang L, Wise JTF, Shi X, Chen Z. Verteporfin inhibe la inflamación inducida por lipopolisacáridos mediante múltiples funciones en células RAW 264.7. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 Ene 15;387:114852. [2]. Liang J, et al. Verteporfin inhibe PD-L1 a través de la autofagia y el eje de señalización STAT1-IRF1-TRIM28, ejerciendo una eficacia antitumoral. Cancer Immunol Res. 2020 Jul;8(7):952-965. | |
| Cas No. | 129497-78-5 | SDF | |
| Sinónimos | CL 318952;Visudyne | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1[C@](/C(N=C2/C=C(C(C)=C/3C=C)\NC3=C/C4=N/C(C(CCC(O)=O)=C4C)=C\5)=C/C6=C(C)C(CCC(OC)=O)=C5N6)(C)C2=CC=C1C(OC)=O)OC | ||
| Formula | C41H42N4O8 | M.Wt | 718.79 |
| Solubility | ≥ 18.3mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3912 mL | 6.9561 mL | 13.9123 mL |
| 5 mM | 0.2782 mL | 1.3912 mL | 2.7825 mL |
| 10 mM | 0.1391 mL | 0.6956 mL | 1.3912 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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